| 公開(公告)號 | CN1956993A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580003575.8 |
| 申請日期 | 2005.01.25 |
| 專利名稱 | 具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.1.29 IT MI2004A000124 |
| 申請(專利權)人 | 薩寶集團公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·梅雷烏;M·納普勒塔諾;F·奧納吉;E·莫里吉;F·派拉茨尼 |
| 地址 | 意大利維琴察 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-25 PCT/EP2005/050312 |
| 進入國家日期 | 2006.07.31 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 式I化合物及其藥學可接受的鹽 其中 X是-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-C(＝)-N-、-SO2-或-SO2-N-基； R是氫原子或甲基； R1是氫原子或(C1-C3)-烷基； R2是氫原子、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C5-C7)-環(huán)烷基、苯基或具有選自氮、氧和硫的一至三個雜原子的五-或六-元雜芳基，苯基-(C1-C4)-烷基或雜芳基-(C1-C4)-烷基，任選被1至3個選自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和鹵素的取代基取代，或為下式的鏈： -(CH2)r-Y-(CH2)m-A 其中 A是苯基或具有選自氮、氧和硫的一至三個雜原子的五-或六-元雜芳基，上述任一基團任選被1至3個選自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和鹵素中的取代基取代； Y代表O、S或NR6，其中R6是氫原子、直鏈或支鏈的(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧羰基或芐氧羰基； r是包含1至3的整數(shù)； m是包含0至3的整數(shù)； R3是羥基或R3與R4一起形成(＝O)基團或＝N-O-R5基團，其中R5是氫原子、(C1-C4)-烷基、芐基或-X-R2基團，其中X和R2具有上述相應定義； R4是氫原子或R4與R3一起形成(＝O)基團或＝N-O-R5基團，其中R5具有上述定義； 此外當X為-C(＝O)基團，R1是(C1-C3)-烷基和R3是羥基或R3與R4一起形成＝N-O-R5基團，其中R5不為-X-R2時，R2是(C1-C10)-烷基或(C4-C10)-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明記載了一種式I的大環(huán)內(nèi)酯化合物，其中X、R、R1、R2、R3和R4具有如說明書中所述定義，和其藥學上可接受的鹽、含有所述化合物作為活性成分的藥物組合物及其在治療和預防炎性疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/075494 英 |
