公開(公告)號(hào)
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CN1883710A
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公開(公告)日
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2006.12.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610082399.8
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申請(qǐng)日期
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2006.05.26
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專利名稱
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抗腫瘤寡肽的化學(xué)修飾方法及其應(yīng)用
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主分類號(hào)
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A61K47/48(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.6.21 CN 200510040650.X
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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南京大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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陳鈞輝;張 昕;王文剛;王新昌;張冬梅;李 俊
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地址
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210093江蘇省南京市漢口路22號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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南京知識(shí)律師事務(wù)所
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代理人
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高桂珍
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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一種抗腫瘤寡肽的化學(xué)修飾方法,其特征是由以下幾個(gè)步驟構(gòu)成: (1)制備抗腫瘤寡肽,序列為Tyr-X-Glu-Pro-Gly-Pro-Y-Ala,其中X為Leu或Ile,Y為Thr或Ser; (2)聚乙二醇即PEG活化成聚乙二醇二酸活化酯PEG-DA-NHS,PEG分子量選用4000~10000; (3)PEG-DA-NHS與抗腫瘤寡肽反應(yīng)是PEG-DA-NHS連接到抗腫瘤寡肽N-末端的游離氨基上,1分子PEG通過共價(jià)結(jié)合2分子抗腫瘤寡肽,形成一個(gè)共價(jià)修飾物PEG-抗腫瘤寡肽。
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摘要
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本發(fā)明屬于多肽制藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明提供一種用聚乙二醇(polyethyleneglycol,簡稱PEG)對(duì)抗腫瘤寡肽進(jìn)行化學(xué)修飾的方法?鼓[瘤寡肽序列為Tyr-X-Glu-Pro-Gly-Pro-Y-Ala,其中X為Leu或Ile,Y為Thr或Ser,根據(jù)本發(fā)明對(duì)抗腫瘤寡肽進(jìn)行化學(xué)修飾后所得的產(chǎn)物為PEG-抗腫瘤寡肽。它具有長效的功能從而能夠減少所用劑量和注射次數(shù),在制備治療腫瘤藥物中應(yīng)用。
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國際公布
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