公開(公告)號(hào)
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CN1872348A
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公開(公告)日
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2006.12.06
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610025766.0
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申請(qǐng)日期
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2006.04.17
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專利名稱
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含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體及其合成方法
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主分類號(hào)
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A61K49/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K49/06(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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華東師范大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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宋春梅;薛海麗;莊小璐;錢 旻;杜 冰;余亦華;彭 敏;柴繼峰;余 磊;謝美然;黃明德;楊東麗
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地址
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200062上海市中山北路3663號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海德昭知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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陳龍梅
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體,其特征在于,該配體具有以下結(jié)構(gòu):式中,R3代表MBS偶聯(lián)劑加肝癌靶向肽,R2代表聚氧乙烯—二乙三胺五乙酸嵌段聚合物鏈段。
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摘要
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含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體及其合成方法,屬于醫(yī)藥和化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明具有右式結(jié)構(gòu),先量取肝癌靶向多肽:3-馬來酰胺苯甲酸-N-琥珀酰亞胺酯MBS偶聯(lián)劑:含胺基聚氧乙烯-二乙三胺五乙酸嵌段聚合物∶溶劑=1∶0.1~0.2∶1.1~3.3∶200~4000重量比,然后加入反應(yīng)器中,在-4℃~室溫條件下反應(yīng)2~72小時(shí),制得含有多肽的聚氧乙烯配體的粗制品;將該粗制品透析,凍干,得到黃色固體粉末為本發(fā)明的含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配體。合成路線和產(chǎn)物提純步驟簡(jiǎn)單;產(chǎn)率高;用它制備的造影劑能滿足靜脈注射;在體內(nèi)停留時(shí)間長;易溶于水,可在體內(nèi)降解毒性低;廣泛應(yīng)用于磁共振成像和血池的造影劑;具有生物活性和靶向性,有利于醫(yī)療診斷,且對(duì)肝癌檢測(cè)效果好。
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國際公布
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