| 公開(公告)號 | CN1831002A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200510053478.1 |
| 申請日期 | 2005.03.11 |
| 專利名稱 | 新型腺苷多肽類化合物的合成和99Tcm、186Re標記及標記物在腫瘤藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07K2/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07K2/00(2006.01)I;C07K5/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京師范大學 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 齊傳民;馮淑娟;孫緒霞;黃海波 |
| 地址 | 100875北京市海淀區(qū)新街口外大街19號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 具有式(1)結(jié)構(gòu)的化合物是標記99Tcm和186Re的關(guān)鍵配體部分[是能夠全面確定結(jié)構(gòu)，且是與結(jié)構(gòu)式(2)[標記物結(jié)構(gòu)式(2)因放射性不穩(wěn)定難以通過譜圖測定]緊密相連的重要部分。 其中R1為H、OAC，R1、R1＝CMe2，R2、R3、R4為H、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、苯基、芐基，Y為O、NH，R5為H、Tr、Bn，n為0，1，2，……20。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有良好腫瘤顯像、腫瘤治療效果的腺嘌呤核苷取代的肽化合物的99Tcm和186Re標記物的制備及其腺嘌呤核苷取代的肽化合物的合成，因含放射性99Tcm和186Re標記物的結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，其結(jié)構(gòu)難以通過波譜學確定，因此本發(fā)明涉及分子和它們放射性99Tcm和186Re標記物。因此本發(fā)明還涉及腺嘌呤核苷取代的肽化合物(1)的合成。186Re標記的腺嘌呤核苷取代的肽化合物為腫瘤治療劑，部分199Tcm標記的腺嘌呤核苷取代的肽化合物為腫瘤顯像劑，其腫瘤顯像能力優(yōu)于目前非常有前景、正在臨床研究的的199Tcm標-ECDG腫瘤顯像劑。其中R1為H、OAC，R1、R1＝CMe2，R2、R3、R4為H、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、苯基、芐基，Y為O、NH，R5為H、Tr、Bn，n為0，1，2，……20。其中R1為H、OAC，R1、R1＝CMe2，R2、R3、R4為H、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、苯基、芐基，Y為O、NH，M為99Tcm、186Re，n為0，1，2，……20。 |
| 國際公布 |
