公開(公告)號
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CN1820022A
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公開(公告)日
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2006.08.16
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申請(專利)號
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CN200480019473.0
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申請日期
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2004.05.05
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專利名稱
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丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制劑結(jié)合袋
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主分類號
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C07K14/18(2006.01)I
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分類號
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C07K14/18(2006.01)I;C12N9/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.9 US 60/469,604
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申請(專利權(quán))人
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貝林格爾.英格海姆國際有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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勒內(nèi)·庫隆比;皮埃爾·L·博利厄;埃里克·約里庫爾;喬治·庫科爾;斯蒂文·萊普蘭特;馬克-安德烈·波帕特
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地址
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德國英格海姆
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頒證日
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國際申請
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2004-05-05 PCT/CA2004/000676
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進(jìn)入國家日期
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2006.01.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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巫肖南;封新琴
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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選自下組的分離且純化的多肽: i)多肽,包括由天然HCVNS5B的至少氨基酸殘基392,393,395,396,399,424,425,428,429,492,493,494,495,500和503定義的,或由其功能等同類似物定義的HCVNS5B抑制劑結(jié)合袋,其中所述結(jié)合袋由于取代了由至少氨基酸殘基18至35定義的手指環(huán)鏈而暴露出來,且所述結(jié)合袋保持其天然功能構(gòu)型; ii)HCVNS5B多肽類似物,包括由天然HCVNS5B的至少氨基酸殘基392,393,395,396,399,424,425,428,429,492,493,494,495,500和503定義的,或由其功能等同類似物定義的HCVNS5B結(jié)合袋,其中所述結(jié)合袋保持其天然功能構(gòu)型且所述結(jié)合袋是可暴露的; iii)HCVNS5B多肽,其由天然HCVNS5B的至少氨基酸殘基392,393,395,396,399,424,425,428,429,492,493,494,495,500和503定義的,或由其功能等同類似物定義的HCVNS5B結(jié)合袋組成,其中所述結(jié)合袋保持其天然功能構(gòu)型;和 iv)HCVNS5B多肽變體,其在由氨基酸殘基18至35定義的手指環(huán)內(nèi)包括至少一個氨基酸突變,其中所述突變能導(dǎo)致該手指環(huán)被取代,而使基本由天然HCVNS5B的氨基酸殘基392,393,395,396,399,424,425,428,429,492,493,494,495,500和503定義的,或由其功能等同類似物定義的結(jié)合袋暴露,其中所述結(jié)合袋保持其天然功能構(gòu)型。
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摘要
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HCV聚合酶,當(dāng)與某些抑制劑復(fù)合時,會采用取代手指環(huán)區(qū)而暴露結(jié)合袋的構(gòu)象,其中所述手指環(huán)區(qū)由氨基酸殘基18至35定義,結(jié)合袋通常由氨基酸殘基392,393,395,396,399,424,425,428,429,492,493,494,495,496,500和503定義。這種新的暴露型結(jié)合袋為尋找能結(jié)合HCV NS5B,并調(diào)節(jié)或優(yōu)選抑制HCV NS5B聚合酶活性的其它化學(xué)實體定義了一種新的靶標(biāo)。
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國際公布
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2004-11-18 WO2004/099241 英
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