| 公開(公告)號 | CN1260250C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN03116102.2 |
| 申請日期 | 2003.04.01 |
| 專利名稱 | 胸腺五肽的制備方法 |
| 主分類號 | C07K7/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07K7/06(2006.01)I;C07K14/66(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海麗珠制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 楊玉華;顧涵英 |
| 地址 | 201206上海市浦東金橋出口加工區(qū)桂橋路1150號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種胸腺五肽的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： (1)將Fmoc-Tyr(tBu)-OH、DMF、HOBT和DMAP的混合溶液，加入到Wang樹脂中，然后將DI/DMF溶液加到樹脂中，用堿性物質(zhì)調(diào)pH為5-7，反應(yīng)，獲得Fmoc-Tyr(tBu)-Wangresin； (2)固相接肽： 以步驟(1)的Fmoc-Tyr(tBu)-Wangresin為起始原料，用保護氨基酸依次接二肽、三肽、四肽和五肽； (3)采用常規(guī)的方法進行酸解，收集酸解液中的反應(yīng)產(chǎn)物，即為TP-5粗品。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種胸腺五肽的制備方法。本發(fā)明以Wang樹脂做為固相載體與芴甲氧羰基保護的酪氨酸反應(yīng)，生成酪氨酸樹脂，以此做為起始原料，然后依次與芴甲氧羰基(Fmoc)保護的氨基酸縮合反應(yīng)，生成保護TP-5樹脂后，用三氟醋酸裂解的方法將側(cè)鏈保護基和TP-5同時從樹脂上切下來，得到TP-5粗品。本發(fā)明的方法條件比較溫和，去保護的方法簡單易行，縮合過程中沒有付產(chǎn)物DCU沉淀產(chǎn)生，便于將樹脂洗滌干凈，提高縮合產(chǎn)率，減少了雜質(zhì)混入，以利于產(chǎn)品的純化；本發(fā)明在保質(zhì)保量得到目的物的基礎(chǔ)上，無論從工藝的簡化上、工序的節(jié)省上、操作的簡化上都體現(xiàn)了它的優(yōu)越性。 |
| 國際公布 |
