| 公開(公告)號 | CN1781932A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN200410081387.4 |
| 申請日期 | 2004.12.03 |
| 專利名稱 | 阿霉素的衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07K5/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/10(2006.01)I;C07H15/252(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 成都南山藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 閆光華;米 軍 |
| 地址 | 610041四川省成都市高新區(qū)高朋東路2號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 成都虹橋?qū)＠聞?wù)所 |
| 代理人 | 李高峽 |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項 | 一種阿霉素衍生物，其結(jié)構(gòu)式為： 其中，R1是β-丙氨�；騆-丙氨酰；R2是羰基或磺酰基或磷�；�；R3是C1-C6烷基或烯基、取代或未取代C7-C10芳基、取代或未取代的C3-C8環(huán)烷基或環(huán)烯基、取代或未取代C7-C12芳烷基或烯基；R4是相同或不相同的氫原子、羥基或羧基、磺酸基、磷酸基、氨基、鹵素原子中的一種或幾種，x為R3上可以取代氫原子數(shù)目。 |
| 摘要 | 一種阿霉素的衍生物，其結(jié)構(gòu)式如圖，R1是β-丙氨酰或L-丙氨酰，R2是羰基或磺酸基或磷酸基，R3是C1-C6烷基或烯基，取代或未取代C7-C10芳基，取代或未取代的C3-C8環(huán)烷基或環(huán)烯基，取代或未取代C7-C12芳烷基或烯基，R4是分別是相同或不相同的氫原子、羥基或羧基、磺酸基、磷酸基、氨基、鹵素原子中的一種或幾種等，X為R3上可以取代氫原子數(shù)目。本發(fā)明合成了阿酶素的改性化合物，并通過藥理實驗證明它們具有明顯的腫瘤活性，比它們的父藥阿酶素具有更低的細胞毒性，且具有明顯的靶向性，質(zhì)量穩(wěn)定，可控性強。 |
| 國際公布 |
