公開(公告)號(hào)
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CN100343268C
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公開(公告)日
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2007.10.17
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02816455.5
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申請(qǐng)日期
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2002.06.24
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專利名稱
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β-2′-或3′-鹵代核苷
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主分類號(hào)
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C07H19/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07H19/06(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.6.22 US 60/300,356;2001.7.13 US 60/305,386
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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法瑪塞特有限公司;喬治亞大學(xué)研究基金公司;埃莫里大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·K·楚;M·J·奧托;J·施;R·F·施納茲;Y·蔡;G·古米納;Y·聰;L·J·斯圖伊弗
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地址
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巴巴多斯圣邁克爾
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2002-06-24 PCT/US2002/020245
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進(jìn)入國家日期
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2004.02.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;孟凡宏
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國省代碼
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巴巴多斯;BB
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主權(quán)項(xiàng)
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式(IX)的β-D或β-L-2′-鹵代-4′-硫代核苷的制備方法:R1是氫、直鏈、支鏈或環(huán)狀的烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、烷基磺;⒎蓟酋;⒎纪榛酋;氨基酸殘基、一、二或三磷酸酯;Y是氟、氯、溴或碘;并且BASE是嘌呤或嘧啶堿基;該方法包括(a)獲得任選被保護(hù)的式(P)化合物:其中P′是適合的氧保護(hù)基;S-Act是活化的硫基團(tuán);并且OR是適合的氧離去基團(tuán);(b)環(huán)合式(P)化合物,獲得式(Q)化合物:(c)將式(Q)化合物與親電試劑反應(yīng),獲得式(R)化合物:其中LG″是適合的離去基團(tuán);(d)活化式(R)化合物,獲得式(S)化合物:其中LG是適合的離去基團(tuán);(e)將式(S)化合物與嘌呤或嘧啶堿基偶聯(lián),獲得式(T)化合物:(f)使式(T)化合物進(jìn)行消除反應(yīng),并且如果需要任選地進(jìn)行脫保護(hù),獲得式(IX)化合物。
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摘要
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本發(fā)明包括β-鹵代核苷類化合物及其組合物,以及治療HIV、HBV和異常細(xì)胞增殖的方法,該方法包括施用所述化合物或組合物。
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國際公布
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2003-01-03 WO2003/000200 英
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