公開(公告)號(hào)
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CN1307201C
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公開(公告)日
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2007.03.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510066529.4
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申請(qǐng)日期
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2005.04.27
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專利名稱
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一種力達(dá)霉素與單克隆抗體3G11、3G11 Fab’片段的偶聯(lián)物
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主分類號(hào)
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C07K19/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07K19/00(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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邵榮光;封 云;甄永蘇;劉 霞;何紅偉;戴 垚;尚伯楊;商 悅
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地址
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100050北京市宣武區(qū)天壇西里1號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所
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代理人
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楊 厚;王 為
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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一種力達(dá)霉素與單克隆抗體3G11或3G11 Fab’片段的免疫偶聯(lián)物,其特征在于所說偶聯(lián)物是由輔基蛋白N端第1位丙氨酸的α-氨基轉(zhuǎn)變?yōu)棣?酮基的力達(dá)霉素,通過其輔基蛋白69-位賴氨酸的ε-氨基和3G11或3G11 Fab’片段經(jīng)小分子交聯(lián)劑連接形成的,LDM和單抗3G11的分子比為0.8-1.5∶1,LDM和Fab’的分子比為1∶1或1∶2。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種輔基蛋白N端修飾的LDM與抗Ⅳ型膠原酶單抗3G11和Fab’片段的偶聯(lián)物及其制備方法和在實(shí)體瘤靶向治療中的應(yīng)用,通過改變Fab’的生產(chǎn)條件,最終提高了所說偶聯(lián)物的產(chǎn)率和反應(yīng)的可重復(fù)性,體外實(shí)驗(yàn)證明,與游離LDM相比,其抗腫瘤作用有更強(qiáng)的選擇性;動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)證明,其比游離的LDM有更強(qiáng)的抗腫瘤作用和更低的毒性,表明所說偶聯(lián)物更適于規(guī)模生產(chǎn)及用于臨床實(shí)體腫瘤的靶向治療。
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國際公布
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