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由基于二噁烷的二(烯酮縮二醇)制備可生物侵蝕的聚原酸酯以及含有它們的嵌段共聚物

公開(公告)號 CN1726043A  
公開(公告)日 2006.01.25  
申請(專利)號 CN200380106313.5  
申請日期 2003.11.13  
專利名稱 由基于二噁烷的二(烯酮縮二醇)制備可生物侵蝕的聚原酸酯以及含有它們的嵌段共聚物  
主分類號 A61K31/74(2006.01)I  
分類號 A61K31/74(2006.01)I;A61F13/00(2006.01)I;A61F2/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.15 US 10/298,151  
申請(專利權(quán))人 阿帕醫(yī)藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 若熱·赫勒;伍·斯蒂夫  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2003-11-13 PCT/US2003/036616  
進入國家日期 2005.06.16  
專利代理機構(gòu) 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 章社杲;張 英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種化學(xué)式I的聚原酸酯:其中n是一至少為5的整數(shù);R是鍵、-(CH2)a-或-(CH2)b-O-(CH2)c-;其中a是1至10的整數(shù),而b和c獨立是1至5的整數(shù);Ra是C1-C4的烷基;Rb是氫或C1-C2的烷基;且每一個A獨立選自R1、R2、R3和R4,其中R1是:其中:p是1至20的整數(shù)R5是氫或C1-C4烷基;且R6是:或其中:s是0至30的整數(shù);t是2至200的整數(shù);且R7是氫或C1-C4烷基;R2是:或R3是:或其中:x是0至30的整數(shù);y是2至200的整數(shù);R8是氫或C1-C4烷基;R9和R10獨立為C1-C12亞烷基;R11是氫或C1-C6烷基而R12是C1-C6烷基;或R11和R12一起為C3-C10亞烷基;以及R4是(i)在其中含有至少一個基官能團的二醇殘基;或(ii)含有至少一個獨立選自酰胺、酰亞胺、脲和尿烷基團中的官能團的二醇殘基。  
摘要 本發(fā)明提供了由基于二噁烷的二(烯酮縮二醇)制備的可生物侵蝕(降解)的聚原酸酯,其在作為整形外科植入體或用于藥物、化妝品和農(nóng)藥的持續(xù)遞送的載體時是有用的。本發(fā)明還提供了含有這類可生物降解的聚原酸酯的嵌段共聚物。這類嵌段共聚物具有親水性嵌段和疏水性嵌段。它們在水溶液中形成膠束,使得它們適用于親水性或水溶性材料的包封或增溶;并且它們還形成用于活性藥劑的持續(xù)釋放的可生物降解基質(zhì)。  
國際公布 2004-06-03 WO2004/046328 英  
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