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胰高血糖素樣肽類似物、其組合物及其使用方法

公開(公告)號 CN1683408A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(專利)號 CN200410017667.9  
申請日期 2004.04.14  
專利名稱 胰高血糖素樣肽類似物、其組合物及其使用方法  
主分類號 C07K14/605  
分類號 C07K14/605;A61K38/26;A61K9/00;A61K9/12;A61P3/10;A61P25/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 貝達醫(yī)藥開發(fā)(上海)有限公司  
發(fā)明(設計)人 張曉東;謝國建;郇正偉;查理斯·大衛(wèi);王印祥;陳杭  
地址 200336上海市遵義南路8號錦明大廈12A  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海專利商標事務所有限公司  
代理人 徐迅  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽:R1-X-R2式I其中,R1選自:L-組酸、D-組氨酸、脫氨基組氨酸、2-氨基組氨酸、β-羥基組氨酸、同型組氨酸、α-氟甲基組氨酸和α-甲基組氨酸;X是選自下組連接單元:R2是選自下組的肽部分或片段:-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Lys-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu--Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu--Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Y-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Z-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Y-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Z-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-R4;Y和Z獨立地選自:Glu、Gln、Ala、Thr、Ser、和Gly;R3選自C1-6烷基;R4選自NH2和OH,它們表示末端氨基酸的游離酸或酰胺化合物形式;R5選自C6-10無支鏈的;。  
摘要 本發(fā)明提供了一種胰高血糖素樣肽類似物及其組合物,它們用來上調哺乳動物體內的胰島素表達,從而用于治療糖尿病。這些肽衍生物可以用于長期治療糖尿病和其它與促胰島素肽相關疾病,以及與胰高血糖素水平相關的腸道功能活動性疾病。  
國際公布  
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