| 公開(公告)號 | CN1649625A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809927.6 |
| 申請日期 | 2003.03.03 |
| 專利名稱 | 治療劑或細(xì)胞毒性劑與生物活性肽的偶聯(lián)物 |
| 主分類號 | A61K39/395 |
| 分類號 | A61K39/395;C07K16/46;C07K7/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.1 US 60/360,831 |
| 申請(專利權(quán))人 | 圖蘭恩教育基金管理人 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·A·福塞利爾;D·H·科伊 |
| 地址 | 美國路易士安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/006657 2003.3.3 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉玥;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種由下式表示的偶聯(lián)化合物：其中：X是細(xì)胞毒性劑或治療劑；n是0-6的整數(shù)，其中(CH2)n是取代的或未取代的、直鏈或支鏈、或者是烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基基團(tuán)；R是N(R1R2)、OR1或SR1，其中R1和R2相互獨(dú)立地是氫或低級烷基；Y是親水性間隔序列或者缺失；Z是連接肽，當(dāng)在Q的N-末端或相容的側(cè)鏈氨基基團(tuán)鍵合到Q時，能夠保持Q的至少50％生物活性，Z具有如下通式：A-B-C-E-F，其中：A是D-Lys、D-Tyr、D-Ser或L-Ser，或者缺失；B是D-Lys或D-Tyr，或者缺失；C是Lys、Ser、hSer、Thr、Nle、Abu、Nva、(2，3或4)3-吡啶基-Ala(Pal)、Orn、Dab、Dap、4-NH2-Phe、D-4-OH-Pro或L-4-OH-Pro，或者缺失；E是D-Lys、D-Tyr、D-Ser、D-4-OH-Pro、L-4-OH-Pro、3-碘-D-Tyr、3-5二碘-D-Tyr、3-砹-D-Tyr、3-5砹-D-Tyr，3-溴-D-Tyr、3-5二溴-D-Tyr、D-Asn、L-Asn、D-Asp、L-Asp、D-Glu、L-Glu、D-Gln或L-Gln；和F是D-Lys、D-Tyr、D-Ser、L-Ser、D-4-OH-Pro、L-4-OH-Pro、3-碘-D-Tyr、3-5二碘-D-Tyr、3-砹-D-Tyr、3-5砹-D-Tyr，3-溴-D-Tyr、3-5-二溴-D-Tyr、D-Asn、L-Asn、D-Asp、L-Asp、D-Glu、L-Glu、D-Gln或L-Gln；條件是當(dāng)A、B、C和E分別是Tyr、Tyr、Lys和Tyr時，則F不是Lys；當(dāng)A、B、C和E分別是Lys、Tyr、Lys和Tyr時，則E不是Tyr或Lys；當(dāng)A和B缺失，且C和E分別是Lys和Tyr時，則F不是Tyr或Lys；和Q為靶向部分或缺失。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及治療劑或細(xì)胞毒性劑與生物活性肽的偶聯(lián)物及其使用方法。 |
| 國際公布 | WO2003/074551 英 2003.9.12 |
