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外消旋奧硝唑的酶法拆分方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1212405C  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02136622.5  
申請(qǐng)日期 2002.08.23  
專利名稱 外消旋奧硝唑的酶法拆分方法  
主分類號(hào) C12P17/10  
分類號(hào) C12P17/10;C12P41/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 林國(guó)強(qiáng);彭家仕;駱宏豐;田平  
地址 200032 上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海智信專利代理有限公司  
代理人 鄔震中  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種從奧硝唑或其酸酯的消旋體制備光學(xué)純的(S)-(-)-奧硝唑或/和(R)-(+)-奧硝唑的方法,其特征是通過(guò)下述(1),(1)和(2),(3),或(3)和(4)四種方法分別制得:(1).奧硝唑的消旋體溶于醋酸乙烯酯中,加入手性合成脂肪酶,10~50℃反應(yīng)1~40天,濾去手性合成脂肪酶,濃縮,柱層析分離得光學(xué)純的(S)-(-)-奧硝唑醋酸酯和(R)-(+)-奧硝唑,所述的奧硝唑的消旋體與手性合成脂肪酶的重量比為1∶0.1~10;(2).上述光學(xué)純的(S)-(-)-奧硝唑醋酸酯用無(wú)機(jī)酸或其水溶液水解,反應(yīng)后,加堿性溶液中和,非水溶性有機(jī)溶劑萃取,即可獲得光學(xué)純的(S)-(-)-奧硝唑;(3).奧硝唑消旋體的醋酸酯和手性合成脂肪酶在pH=5.0~9.0的磷酸緩沖液中,在10~50℃反應(yīng)1~40天,再加入非水溶性有機(jī)溶劑萃取,濾去手性合成脂肪酶,合并萃取液,濃縮,柱層析分離得光學(xué)純的(S)-(-)-奧硝唑和(R)-(+)-奧硝唑醋酸酯;(4).上述光學(xué)純的(R)-(+)-奧硝唑醋酸酯用無(wú)機(jī)酸或其水溶液水解,反應(yīng)結(jié)束后,加堿性溶液中和,非水溶性有機(jī)溶劑萃取,即可獲得光學(xué)純的(R)-(+)-奧硝唑;所述的手性合成脂肪酶是脂肪酶AK。  
摘要 本發(fā)明是一種從奧硝唑的消旋體利用酶法拆分制備光學(xué)純的(S)-(-)-奧硝唑或/和(R)-(+)-奧硝唑的方法。即使奧硝唑的消旋體在手性合成脂肪酶的作用下和醋酸乙烯酯反應(yīng)生成(S)-(-)-奧硝唑的醋酸酯,純化該酯,水解轉(zhuǎn)化為光學(xué)純的(S)-(-)-奧硝唑,(R)-(+)-奧硝唑因?yàn)椴环磻?yīng),可通過(guò)純化母液得到;或者先將奧硝唑的消旋體制備成醋酸酯,使醋酸酯在手性合成脂肪酶的作用下進(jìn)行選擇性水解得到光學(xué)純的(S)-(-)-奧硝唑,而(R)-(+)-奧硝唑則仍以醋酸酯的形式存在,該醋酸酯水解轉(zhuǎn)化為光學(xué)純的(R)-(+)-奧硝唑。  
國(guó)際公布  
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