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具有抗增殖活性和/或可增強(qiáng)核酸損傷劑或治療的效果的肽和肽模擬物

公開(公告)號(hào) CN1642978A  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03806256.9  
申請(qǐng)日期 2003.01.17  
專利名稱 具有抗增殖活性和/或可增強(qiáng)核酸損傷劑或治療的效果的肽和肽模擬物  
主分類號(hào) C07K14/47  
分類號(hào) C07K14/47;C07K7/08;C07K7/06;C07K5/062;A61K38/17;A61K38/04;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.17 US 60/350,208  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 坎巴斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·卡瓦貝;H·科巴亞斯  
地址 日本靜岡縣沼津市  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/IB2003/000425 2003.1.17  
進(jìn)入國家日期 2004.09.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李波;孟凡宏  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種連續(xù)的肽或肽模擬物序列,包含下列結(jié)構(gòu):P1、P2、P3、P4、P5、P6(SEQIDNO:1)或P6、P5、P4、P3、P2、P1(SEQIDNO:2);其中P1為Cha、Nal(2)、(Phe-2,3,4,5,6-F)、(Phe-3,4,5F)、(Phe-4CF3),一個(gè)占據(jù)相似側(cè)鏈空間的基酸,或任何具有一個(gè)或兩個(gè)芳香、吡啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、嗎啉或嘧啶基團(tuán),或者側(cè)鏈具有一個(gè)吲哚、并環(huán)戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氫吲哚、苯并二氫呋喃、喹喔啉或喹唑啉基團(tuán)的氨基酸;其中P2為Cha、Nal(2)、(Phe-2,3,4,5,6-F)、(Phe-3,4,5F)、(Phe-4CF3)、Bpa、Phe4NO2,一個(gè)占據(jù)相似側(cè)鏈空間的氨基酸,或任何具有一個(gè)或兩個(gè)芳香、吡啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、嗎啉或嘧啶基團(tuán),或者側(cè)鏈具有一個(gè)吲哚、并環(huán)戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氫吲哚、苯并二氫呋喃、喹喔啉或喹唑啉基團(tuán)的氨基酸;其中P3、P4、P5為任意氨基酸,或三者中的一個(gè)或以上為簡單碳鏈,從而使P2與P6之間的距離大約等同于P3、P4、P5均為氨基酸時(shí)的距離;其中P6為Bpa、Phe4NO2、任意氨基酸連同Tyr、任意氨基酸連同Phe、任意氨基酸或無任何基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明提供了包括肽和肽模擬物的化合物,該肽和肽模擬物可用于治療細(xì)胞增殖異常,如與良性和惡性腫瘤細(xì)胞相關(guān)的細(xì)胞增殖異常。雖然本發(fā)明不受限于任何特定機(jī)制,本發(fā)明的化合物仍似乎至少部分地通過抑制G2細(xì)胞周期關(guān)卡而發(fā)揮作用。因此,可單獨(dú)采用本發(fā)明的化合物,或聯(lián)合核酸損傷療法以抑制細(xì)胞生長。  
國際公布 WO2003/059942 英 2003.7.24  
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