公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1203090C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.05.25
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN96112593.4
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申請(qǐng)日期
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1996.09.12
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專利名稱
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環(huán)化粘合抑制劑
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主分類號(hào)
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C07K7/64
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分類號(hào)
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C07K7/64;C07K1/22;A61K38/12;B01D15/08
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1995.9.15 DE 19534177.5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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默克專利股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·約克茲;S·古德曼;B·迪費(fèi)巴奇;;A·舒特爾;G·霍茲曼
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地址
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聯(lián)邦德國(guó)達(dá)姆施塔特
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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張閩
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的環(huán)肽環(huán)-(nArg-nGly-nAsp-nD-nE)I,其中D和E各自分別表示Gly、Ala、β-Ala、Asn、Asp、Asp(OR)、Arg、Cha、Cys、Gln、Glu、His、Ile、Leu、Lys、Lys(Ac)、Lys(AcNH2)、Lys(AcSH)、Met、Nal、Nle、Orn、Phe、4-Hal-Phe、高Phe、Phg、Pro、Pya、Ser、Thr、Tia、Tic、Trp、Tyr或Val,這些氨基酸殘基也可以被衍生化,R是具有1-18個(gè)碳原子的烷基,Hal是F、Cl、Br、I,Ac是具有1-10個(gè)碳原子的鏈烷;、具有7-11個(gè)碳原子的芳酰基或具有8-12個(gè)碳原子的芳鏈烷;,n表示在相應(yīng)的氨基酸殘基的α-氨基官能團(tuán)上無(wú)取代基,或取代基為烷基R、芐基或具有7-18個(gè)碳原子的芳烷基,附帶條件是,至少一個(gè)氨基酸殘基有一個(gè)取代基n,而且當(dāng)涉及適合的活性氨基酸和氨基酸衍生物的殘基時(shí),包括D型和L型,還有它的生理上可以接受的鹽,進(jìn)一步的附帶條件是,式I的環(huán)肽不是環(huán)-(Arg-Gly-Asp-NMe-Phe-Gly)。
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摘要
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本發(fā)明涉及式I的新型環(huán)肽環(huán)-(nArg-nGly-nAsp-nD-nE) I,其中,D、E、R、Hal、Ac和n如權(quán)利要求1所定義。附帶條件是,至少一個(gè)氨基酸殘基有一個(gè)取代基n,而且當(dāng)涉及適當(dāng)?shù)幕钚园被岷桶被嵫苌锏臍埢鶗r(shí),包括D型和L型,還有它的生理上可以接受的鹽。這種化合物是整聯(lián)蛋白抑制劑,特別是可用于預(yù)防和治療循環(huán)系統(tǒng)疾病、血管原疾病、細(xì)菌感染和腫瘤的治療。
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國(guó)際公布
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