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醋酸奧曲肽的固相合成方法

公開(公告)號 CN1569890A  
公開(公告)日 2005.01.26  
申請(專利)號 CN200410010833.2  
申請日期 2004.04.30  
專利名稱 奧曲肽的固相合成方法  
主分類號 C07K7/06  
分類號 C07K7/06;A61K9/19;A61K38/08;A61P1/04;A61P1/18  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 長春力爾凡藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 賈志丹;王恩思  
地址 130041吉林省長春市人民大街7520號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 長春吉大專利代理有限責任公司  
代理人 王恩遠  
國省代碼 吉林;22  
主權項 一種醋酸奧曲肽的固相合成方法,過程是:合成八肽;將八肽制成水溶液在空氣中自然化后制成奧曲肽;向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干,制成醋酸奧曲肽凍干粉;其特征在于,所說的合成八肽的過程是:將芴甲氧羰基蘇胺醇與對羧基苯甲醛反應生成芴甲氧羰基蘇胺醇對羧基苯縮醛,將其鍵合在高分子樹脂載體上,然后按順序與保護基酸殘基依次鍵合后得到八肽樹脂,將八肽從樹脂上切落。  
摘要 本發(fā)明的醋酸奧曲肽的固相合成方法屬多肽合成領域。首先將縮醛化產(chǎn)物與高分子樹脂鍵合;將鍵合后的產(chǎn)物按順序與保護氨基酸殘基依次鍵合并脫保護得到八肽樹脂;將八肽從樹脂上切落后制成水溶液,并在空氣中自然氧化后制成奧曲肽;向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干,制成醋酸奧曲肽。本發(fā)明合成工藝簡單,容易操作,工藝時間縮短,反應配比小,節(jié)約原料,降低了成本,而且產(chǎn)率和純度提高,副反應和副產(chǎn)物少,便于純化,有益于大批量生產(chǎn)。  
國際公布  
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