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雜環(huán)化合物、其中間體和彈性蛋白酶抑制劑

公開(公告)號 CN1183156C  
公開(公告)日 2005.01.05  
申請(專利)號 CN00807063.6  
申請日期 2000.02.23  
專利名稱 雜環(huán)化合物、其中間體和彈性蛋白酶抑制劑  
主分類號 C07K5/103  
分類號 C07K5/103;C07K5/083;C07D239/54;C07D233/34;A61K38/55;A61P43/00;A61P11/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.3.3 JP 56052/1999  
申請(專利權)人 大日本制藥株式會社  
發(fā)明(設計)人 佐藤文憲;井上泰尚;面谷智喜  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國際申請 PCT/JP2000/001022 2000.2.23  
進入國家日期 2001.11.01  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 羅才希  
國省代碼 日本;JP  
主權項 一種下式(I-a)的雜環(huán)化合物或其酯或其鹽:其中*是指用*標記的碳原子是非對稱碳原子,A和B相同或者不同并且各自為亞甲基、-CH2CO-或-COCH2-,D為下式的雜單環(huán)基:其中D1為亞甲基或者亞乙基,并且這些基團可以任選被代基取代,G環(huán)為5-或6元、飽和或者不飽和、任選具有其它氮原子的雜單環(huán)基,并且所述雜環(huán)基任選被取代基T1取代,其中T1為選自下列基團的相同或者不同的1至3個基團:(i)氧代基,和(ii)低級烷基,R1和R2相同或不同而且各自為低級烷基,R3和R4互不相同,各自為氫原子或者羥基,或者二者一起形成氧代基,R5為下式的基團:其中X1和X2為鹵素原子,Y1為鹵素原子、低級烷氧基羰基或者芳烷基基羰基或者下式的基團:其中U為氧原子,Q為鄰亞苯基,n為0或者1,并且m為0。  
摘要 以通式(I-a)表示的雜環(huán)化合物、其酯或其鹽;以及含其作為活性成分的人中性彈性蛋白酶抑制劑等,其中A和B相同或不同并且各自為任選被氧代基取代的低級亞烷基;D為任選被氧代基取代的單環(huán)或者雙環(huán)雜環(huán)基;R1和R2相同或者不同并且各自為低級烷基; R3和R4互不相同并且各自為氫或者羥基,或者R3和R4一起形成氧代基;R5為2-苯并噁唑基、三氟甲基、芐氨基羰基等。∴  
國際公布 WO2000/052032 日 2000.9.8  
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