公開(公告)號
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CN1163273C
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公開(公告)日
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2004.08.25
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申請(專利)號
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CN00103497.9
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申請日期
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2000.03.15
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專利名稱
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抗基質(zhì)金屬蛋白酶單抗Fab"藥物偶聯(lián)物及抗腫瘤作用
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主分類號
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A61K39/395
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分類號
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A61K39/395;A61K38/04;A61P35/00;C07K19/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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甄永蘇;劉小云;徐琳娜;尚伯揚
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地址
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100050 北京市崇文區(qū)天壇西里1號
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頒證日
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2004.08.25
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司
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代理人
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楊厚;孫皓晨
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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一種抗基質(zhì)金屬蛋白酶單克隆抗體Fab’與藥物偶聯(lián)物,其特征是所說的偶聯(lián)物是3D6 Fab’-平陽霉素偶聯(lián)物,其分子包含單克隆抗體的Fab’片段、葡聚糖T-40和平陽霉素,兼有抗體活性、抗菌活性及抗腫瘤活性。
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摘要
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抗基質(zhì)金屬蛋白酶單抗3D6,以適當方法獲得Fab’片段,以N-羥基琥珀酰亞胺基-間-(N-馬來酰亞胺基)苯甲酸酯或葡聚糖T-40作中介體,將Fab’與力達霉素(LDM)或平陽霉素偶聯(lián),獲得兩種偶聯(lián)物Fab’-LDM及Fab’-PYM,以克隆形成法和四氮唑藍法檢測偶聯(lián)物體外對腫瘤細胞BEL-7402、KB和PG細胞的殺傷作用,結(jié)果表明偶聯(lián)物對體外培養(yǎng)的腫瘤細胞有較強殺傷作用,體內(nèi)實驗用肝癌22和Lewis癌,F(xiàn)ab’-LDM抑制肝癌生長和Lewis癌肺轉(zhuǎn)移效果優(yōu)于等劑量游離力達霉素,為單抗Fab’與力達霉素及平陽霉素偶聯(lián)物用于治療腫瘤提供了依據(jù)。
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國際公布
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