一種甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的簡易制備方法
公開(公告)號
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CN1160363C
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公開(公告)日
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2004.08.04
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申請(專利)號
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CN00120950.7
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申請日期
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2000.08.02
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專利名稱
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一種甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的簡易制備方法
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主分類號
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C07H3/06
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分類號
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C07H3/06;C08B37/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學院生態(tài)環(huán)境研究中心
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發(fā)明(設計)人
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孔繁祚;朱玉亮
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地址
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100085 北京市海淀區(qū)雙清路18號
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頒證日
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2004.08.04
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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一種甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的簡易制備方法,其特征在于:(1)以溴代乙酰基甘露糖(1)為原料,制備出甘露糖的原酸酯(2),在甲醇鈉-甲醇中脫掉乙;玫(3),用吡啶-苯甲酰氯苯甲酰化,得到苯甲酰化的原酸酯(4),如下圖所示:(2)原酸酯(4)在三甲基硅三氟甲磺酸酯或三乙基硅三氟甲磺酸酯作用下縮合,得到α1-2連接的雙糖(5),如下圖所示:(3)雙糖(5)選擇性脫掉1位R基,然后活化得到雙糖供體(6),而雙糖(5)選擇性脫掉乙酰基得到雙糖受體(7),如下圖所示:(4)雙糖受體(7)與雙糖供體(6)偶聯(lián),得到四糖(8),而雙糖受體(7)與單糖供體(9)偶聯(lián),得到三糖(10),如下圖所示:(5)四糖(8)選擇性脫乙;玫剿奶鞘荏w(11);而三糖(10)選擇性脫乙;玫饺鞘荏w(12),如下圖所示:上述結(jié)構(gòu)式中R=烷基或芳基,Bz=苯甲;(6)四糖受體(11)與雙糖供體(13)偶聯(lián),得到六糖(14);而三糖受體(12)與三糖供體(15)偶聯(lián),得到六糖(16),如下圖所示:上述結(jié)構(gòu)式中R=烷基或芳基,R′=;蛲榛,Bz=苯甲酰基,X=鹵素、酰基或三氯乙酰亞胺酯;(7)用常規(guī)方法脫掉六糖(14)的保護基,即得到甘露多糖抗原因子6(17);用常規(guī)方法脫掉六糖(16)的保護基,即得到甘露多糖抗原因子4(18),如下圖所示:上述結(jié)構(gòu)式中R=H、烷基或芳基。
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摘要
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本發(fā)明涉及甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的簡易制備。以甘露糖的原酸酯為原料,將其縮合可直接得到α1-2連接的甘露雙糖,由此雙糖可制備出α1-2連接的四糖及三糖,前者與α1-3連接甘露雙糖偶聯(lián)即得到甘露多糖抗原因子4,后者與3,6支化的甘露三糖偶聯(lián)即得到甘露多糖抗原因子6。
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國際公布
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