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阿米卡星/Amikacin

 藥
 品
 名
 稱
阿米卡星
 英
 文
 藥
 名
Amikacin
 其
 他
 名
 稱
AK、Amikacin Sulfate、Amikin、Antibiotic BB-K8、BANYU、Biklin、Briclin、Fabianol、Kanamycin A Sulfate、Likacin、阿米卡霉素、阿米芐霉素、阿米奇星、安卡星、氨羥丁酰卡那霉素、丁胺卡那霉素、丁酰胺卡那霉素A、硫酸阿米卡星、立可信、硫酸丁胺卡那霉素。
 藥
 理
 作
 用
硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用,對(duì)銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用;對(duì)腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用,其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定,不會(huì)為此類酶鈍化而失去抗菌活性。
本品肌內(nèi)注射0.5g,1小時(shí)的血藥峰濃度達(dá)20μg/ml以上,8小時(shí)的藥濃度為4μg/ml。靜脈1小時(shí)內(nèi)點(diǎn)滴本品400mg,輸藥完畢的血藥濃度可達(dá)40μg/ml,8小的后約為1.3μg/ml,本品的半衰期為2小時(shí),新生兒體內(nèi)的半衰期與其月齡成反比。主要分布于細(xì)胞外液,不宜透入腦脊液,很少與蛋白結(jié)合。本品主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排出體外。24小時(shí)內(nèi)尿中排出量可達(dá)用藥量90%以上。腎功能減退尿中排出量減少,半衰期延長。本品對(duì)于各種需氧革蘭陰性菌引起的多種系統(tǒng)感染的療效優(yōu)于慶大霉素,細(xì)菌對(duì)慶大霉素耐藥后,對(duì)本品仍敏感。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
本品適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染,如菌血癥敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。
由于本品對(duì)多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定,故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對(duì)卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴(yán)重感染。
 禁
 忌
 癥
對(duì)阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感;少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重,但個(gè)別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。
(2)本品有一定腎毒性,患者可出現(xiàn)血尿,排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性,停藥后即見減輕,但亦有個(gè)別報(bào)道出現(xiàn)腎功能衰竭。
(3)軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(硫酸鹽)注射劑0.2g(20萬U);1ml:0.05g,2ml:0.1g,2ml:0.2g。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)本品與兩性霉素B、氨芐西林、頭孢噻吩、肝素、新生霉素、苯妥英鈉、磺胺嘧啶鈉、硫噴妥鈉華法林鈉及頭孢吡硫等,有配伍禁忌,不可配伍合用。
(2)與羧芐西林聯(lián)用對(duì)綠膿桿菌引起的感染有協(xié)同作用,但宜分別注射。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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