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藥 品 名 稱 | 舒馬曲坦 |
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英 文 藥 名 | Sumatriptan |
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其 他 名 稱 | 舒馬普坦、舒馬西坦、舒馬坦、蘇瑪曲坦、琥珀酸舒馬曲坦、英明格。 |
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藥 理 作 用 |
本品與5-羥色胺結(jié)構(gòu)相似，為高選擇性5-羥色胺(5-HT1)受體激動劑，對5-HT2和5-HT3受體無激動作用。研究證實5-HT1受體與偏頭痛有關(guān)，5-HT1受體主要位于頸動脈，參與調(diào)節(jié)頸總動脈收縮而緩解偏頭痛。本品選擇性收縮頸動脈血管，但不改變腦血流，皮下注射后10-15分鐘，口服30分鐘內(nèi)即可明顯緩解偏頭痛癥狀，有效率約為75%，劑量與療效呈正性關(guān)系。 本品生物利用度約為96%，注射后25分鐘達(dá)峰值，消除半衰期約12小時。口服給藥吸收快，約45分鐘達(dá)峰值，平均生物利用度只有約14%，這是由于藥物首過代謝和吸收不完全所致。本品在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物主要從尿中排泄。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 適用于有或無先兆的偏頭痛發(fā)作和叢集性頭痛急性發(fā)作。但本品不用于預(yù)防治療。 |
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禁 忌 癥 | 對本品或磺胺藥有過敏者以及有心肌梗死史、缺血性心臟病、心絞痛、難治性高血壓等患者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) | 本品多數(shù)不良反應(yīng)是暫時性的，并且最多見的為注射部位疼痛。其他尚有刺痛、發(fā)熱、沉重感、壓迫感、臉部潮紅、眩暈、無力、嗜睡和疲倦等癥狀。也有報道暫時性高血壓和偶見輕微肝功能異常。罕見有癲癇發(fā)作、低血壓、心動過緩、過敏等反應(yīng)。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (琥珀酸鹽)片劑0.1g；注射劑0.5ml：6mg。 |
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注 意 事 項 |
(1)本品不得與麥角胺及其衍生物合用，否則可能發(fā)生血管痙攣反應(yīng)，也禁止與單胺氧化酶抑制劑同時使用，上述藥停用2周后才準(zhǔn)使用本品。 (2)肝、腎功能不全者以及孕婦和哺乳婦女應(yīng)慎用。 (3)本品對兒童的安全性和有效性尚未確定，65歲以上老年患者不宜應(yīng)用。 (4)本品不宜靜脈注射。 (5)使用本品必須明確診斷，要排除其他潛在嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)疾病。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
