公開(公告)號(hào)
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CN1720930A
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公開(公告)日
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2006.01.18
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510026489.0
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申請(qǐng)日期
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2005.06.06
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專利名稱
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一種抗艾滋病的卡德離胺原料藥和片劑、膠囊劑、口服液劑及其制備方法
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主分類號(hào)
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A61K35/64(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K35/64(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D493/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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俞 鋒;尤正一;祝傳橋;孫國(guó)建;濮毅華
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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尤正一;祝傳橋;濮毅華;孫國(guó)建;俞 鋒
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地址
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200129上海市浦東新區(qū)滬東街道博興路250弄41號(hào)104室
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種治療艾滋病效果顯著的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物,是一種抗艾滋病的天佑-10953原料藥。其特征在于它是由斑蝥蟲通過以下工藝過程而成的原料藥。A.斑蝥蟲挑揀、粉碎。將斑蝥蟲置于不銹鋼盤中挑揀,剔去雜物,放入不銹鋼烘盤內(nèi)。將烘盤放在烘車上,推入烘房中,在50℃左右的溫度中干燥10小時(shí),將干燥的斑蝥蟲放入高速粉碎機(jī)中粉碎,粉碎細(xì)度至40目。待儲(chǔ)粉袋裝滿后,把蟲粉倒入不銹鋼桶內(nèi)。B.斑蝥素提取。投料比重是:斑蝥蟲粉∶丙酮∶鹽酸=1(kg)∶3(kg)∶5(ml)丙酮能溶解多數(shù)樹脂、脂肪和油類。丙酮與水能任意混合,用作斑蝥蟲的組織器管等的脫水脫脂劑。微生物在丙酮中不能生活,斑蝥蟲的組織器管在丙酮脫水脫脂過程中不會(huì)腐敗。鹽酸加于少量浸出溶媒中以提高其效能。將蟲粉100公斤~400公斤,丙酮300公斤~1200公斤,鹽酸500毫升~2000毫升投入500升至2000升不銹鋼提取罐中,開蒸汽升溫至30℃至40℃,保溫浸泡24小時(shí),前10小時(shí)每隔2小時(shí)攪拌5分鐘。用耐腐蝕離心泵將提取罐中浸出液抽至貯罐中。重復(fù)以上操作,分別用300公斤至1200公斤丙酮保溫浸泡提取三次。最后一次浸出液抽至回收器中濃縮,而作為下一次提取套用。開真空,將貯罐中浸出液抽至回收器中,開蒸汽加熱,濃縮,當(dāng)液溫沸點(diǎn)升至78℃時(shí),停止加熱,放出濃縮液,盛入不銹鋼桶中,在室溫下自然析晶12小時(shí)以上。浸出液抽干后,取出蟲渣,集中收集處理。C.斑蝥素脫脂。投料比重是:斑蝥素粗品∶洗滌液=1∶2.8洗滌液配比:石油醚(bp:60~90℃)∶乙醇(95%)=1∶1將析晶完全的濃縮液用以綢布為濾材的布氏漏斗,減壓抽濾至干。將抽干后的結(jié)晶物移至不銹鋼盤中,加入0.5倍石油醚與乙醇配成的洗滌液,用不銹鋼刀攪拌,再將盆放在水浴鍋中加熱,攪拌升溫至30℃。趁熱用以綢布為濾材的布氏漏斗,抽干后用0.2倍洗滌液再漂洗抽干。然后再重復(fù)以上操作三次,得白色斑蝥素結(jié)晶,并將此盛放在瓷盤中晾干,即得斑蝥素精品。D.甲基斑蝥胺合成。投料比重是:斑蝥素精品(95%以上)∶甲基胺水(AR)25~30%=1∶1.04在1000毫升至4000毫升三口燒瓶中,加入斑蝥素,再加入甲基胺水,于電熱夾套中加熱使其溶解,在75℃至85℃回流反應(yīng)1小時(shí),倒出生成物在20℃時(shí)冷卻4小時(shí),析晶。將甲基斑蝥胺合成母液抽入反應(yīng)瓶中。攪拌,電熱夾套加熱,并開啟冷凝水,回收甲基胺水。當(dāng)鍋內(nèi)溫度達(dá)到90℃左右時(shí),停止回收。接好回收的甲基胺水,合成反應(yīng)可套用。將料倒入燒杯中,并用玻璃棒間隙攪拌,至室溫,加蓋。次日,挖松,倒入2#玻璃濾器抽干。此抽干物為甲基斑蝥胺粗品。E.甲基斑蝥胺精制。投料比重是:粗品∶純化水=1∶12將甲基斑蝥胺粗品投入1500毫升至6000毫升燒瓶中,加入3倍量純化水,開攪拌,用電熱夾套加熱,溫度控制在80℃以下,待其完全溶解,趁熱用2#玻璃器抽濾,除去雜質(zhì),濾液在20℃以下冷卻3小時(shí),再進(jìn)行抽濾,得甲基斑蝥胺結(jié)晶,重復(fù)以上操作三次,即得甲基斑蝥胺濕品。母液可遞次套用。第一次精制母液加入燒瓶,開攪拌,用電熱隔套加熱至回流,蒸餾出水份。蒸餾至燒瓶?jī)?nèi)母液量剩余三分之一左右時(shí),將燒瓶?jī)?nèi)料倒入燒瓶中,間隙攪拌至析晶,加蓋過夜。次日,搗松,倒入2#玻璃濾器過濾。所得回收料裝入原料袋,稱量,即為甲基斑蝥胺濕品。將甲基斑蝥胺濕品均勻地?cái)備佋诤姹P上放入電熱鼓風(fēng)干燥箱內(nèi),溫度控制在50℃以下,干燥時(shí)間為24小時(shí)。即得甲基斑蝥胺成品。將粉碎好的甲基斑蝥胺放入混合器內(nèi),進(jìn)行混合,混合時(shí)間為0.5小時(shí),混合一批一般500克左右。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種原料藥和片劑、膠囊劑、口服液劑,是一種治療艾滋病效果顯著的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物,是一種抗艾滋病的天佑-10953原料藥和片劑、膠囊劑、口服劑。它是由斑蝥蟲挑揀、粉碎、斑蝥素提取、斑蝥素脫脂、甲基斑蝥胺合成、甲基斑蝥胺精制制成原料藥,再經(jīng)過組合配方一系列工藝過程處理后壓片、灌裝、包裝等,即得本發(fā)明天佑-10953片劑、膠囊劑、口服液。本發(fā)明克服國(guó)內(nèi)外抗艾滋病藥物所存在的缺陷,是一種能長(zhǎng)期服用、安全可靠、價(jià)格低廉的臨床常用的抗艾滋病的天佑-10953藥物。
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國(guó)際公布
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