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一種用于加強溫血動物的免疫、抗炎、抗腫瘤以及DNA修復(fù)過程的植物水溶性提取物生物活性組分的分離純化以及結(jié)構(gòu)鑒定

公開(公告)號 CN1649610A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(專利)號 CN03810159.9  
申請日期 2003.03.07  
專利名稱 一種用于加強溫血動物的免疫、抗炎、抗腫瘤以及DNA修復(fù)過程的植物水溶性提取物生物活性組分的分離純化以及結(jié)構(gòu)鑒定  
主分類號 A61K35/78  
分類號 A61K35/78;A61P37/02;A61P29/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.7 US 10/093,794  
申請(專利權(quán))人 羅納德·W·佩羅  
發(fā)明(設(shè)計)人 羅納德·W·佩羅  
地址 美國佛蒙特州  
頒證日  
國際申請 PCT/IB2003/000824 2003.3.7  
進入國家日期 2004.11.05  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 楊青;樊衛(wèi)民  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種分離植物水溶性提取物生物活性組分的方法,其中所述提取物在約199nm處顯示uv最大值,在低于100的溫度下穩(wěn)定24小時和在約121通過高壓滅菌穩(wěn)定長達至少20分鐘,以及在約-20液態(tài)下冷凍時保持至少6月的生物活性,并且主要由分子量高達約12,000的分子組成,所述方法包括如下步驟:(a)從所述水溶性提取物通過用第一醇溶液沉淀除去醇不溶性組分;(b)將來自步驟(a)的所述水溶性提取物點樣在預(yù)跑板的薄層層析(tlc)板上并在約1%氨氣的第二醇溶液系統(tǒng)中對點樣板進行層析分離,從而獲得rf=0.2-0.3的熒光條帶;(c)分離rf=0.2-0.3的熒光條帶;(d)用氨水洗脫所述分離的熒光條帶并干燥所述洗脫的分離熒光條帶以形成粉末;(e)用第三醇溶液提取所述粉末以除去醇不溶解的硅膠,留下所述第三醇溶液;(f)濃縮所述第三醇溶液;以及(g)從所述濃縮的第三醇溶液分離所述生物活性組分。  
摘要 本發(fā)明提供了一種分離“爪草”(Uncaria tomentosa)水溶性提取物,即C-MED100提取物的生物活性組分的方法,所述方法包括(i)從C-MED-100提取物沉淀噴霧干燥載體以獲得用于薄層層析(TLC)的點樣混合物;(iii)將C-MED-100提取物點樣混合物點在預(yù)跑板的TLC板上并洗脫薄層板獲得Rf=0.2-0.3的熒光條帶;(iv)將Rf=0.2-0.3譜帶刮下,在氨氣中洗脫并將洗脫的條帶冷凍干燥形成粉末;以及(v)用甲醇提取粉末以除去溶解的硅膠,濃縮甲醇溶液并將濃縮液結(jié)晶以獲得生物活性組分。分離的生物活性組分為奎尼酸類似物,優(yōu)選為奎尼酸內(nèi)酯。本發(fā)明還提供了包含藥用有效量生物活性組分和無毒惰性載體或稀釋劑的藥物組合物。本發(fā)明的生物活性組分可用于所有哺乳動物以加強免疫功能,治療與免疫系統(tǒng)相關(guān)的失調(diào),抑制炎性應(yīng)答,治療與炎性應(yīng)答相關(guān)的失調(diào),加強抗腫瘤應(yīng)答,以及治療與對腫瘤形成和生長的應(yīng)答相關(guān)的失調(diào)。  
國際公布 WO2003/074062 英 2003.9.12  
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