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用于藥物的噻吩并嘧啶和噻唑并嘧啶

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1993129A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580026611.2  
申請(qǐng)日期 2005.05.31  
專利名稱 用于藥物的噻吩并嘧啶和噻唑并嘧啶  
主分類號(hào) A61K31/519(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/519(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.4 GB 0412467.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 賈斯廷·F·鮑爾;艾倫·W·福爾;喬恩·溫特  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-05-31 PCT/GB2005/002138  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.02.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或其溶劑化物在制備用于治療C-C趨化因子介導(dǎo)病癥的藥物中的用途 其中X1或X2選自硫,氮或CH,條件是X1或X2中的至少一個(gè)是硫或氮; X3或X4之一是氮,另一個(gè)是N或CH; Ra是氫,C1-3烷基,C2-4烯基,C2-4炔基,三氟甲基,鹵素,氨基,C1-3烷基氨基,二-C1-3烷基氨基,C1-4烷氧基,羥基,硫代C1-4烷基,或環(huán)丙基; p是0或選自1、2、3或4的整數(shù); R1是氫,或任選取代的環(huán)烷基或任選取代的芳基環(huán),其中兩個(gè)取代基可連接到一起形成任選取代的稠合雙環(huán),所述稠合雙環(huán)可包含雜原子, Z是氧或基團(tuán)NR6或-NR6C(O)-,其中R6是氫或C1-6烷基,或R6是C2-6亞烷基或C2-6亞烯基,其與環(huán)R1鍵合形成稠合雙環(huán)系統(tǒng); Y是直鍵或基團(tuán),-O-,-C(O)-,-S(O)m-,-NR8-,-NR8C(O)-,-C(O)NR8-,S(O)mNR8-或-NR8S(O)m-,其中m是0、1或2,R8是氫或任選取代的C1-4烷基, R2是直鍵,任選取代的C1-10直鏈或支化的亞烷基,其任選插入有基團(tuán)NRb,其中Rb是氫或C1-3甲基;或R2與R8一起可形成任選取代的環(huán)烷基或雜環(huán), R3和R4獨(dú)立地選自任選取代的C1-10烷基,任選取代的C2-10烯基,任選取代的C1-10炔基或任選取代的雜環(huán)基團(tuán), 或R3和R4與它們連接的氮原子一起形成任選取代的雜環(huán),所述雜環(huán)任選地包含另外的雜原子, 或R3與R2或R8與它們連接的氮原子一起形成任選取代的雜環(huán),所述雜環(huán)任選地包含另外的雜原子,或R3和R4與R2一起形成任選取代的橋環(huán)結(jié)構(gòu)。  
摘要 本發(fā)明披露式(I)的化合物、或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物在制備用于治療C-C趨化因子介導(dǎo)的病癥例如炎性疾病的藥物中的用途,其中X1、X2、X3、X4、Ra、p、R1、Z、Y、R2、R3和R4如說(shuō)明書所定義。某些式(I)的化合物是新的,并且也描述和要求了這些化合物以及它們的制備。  
國(guó)際公布 2005-12-15 WO2005/117890 英  
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