公開(公告)號(hào)
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CN101141956A
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公開(公告)日
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2008.03.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480031112.8
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申請(qǐng)日期
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2004.10.19
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專利名稱
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CRTH2拮抗劑化合物在治療中的用途
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主分類號(hào)
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A61K31/404(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/404(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.10.23 GB 0324763.2
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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奧克薩根有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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戴維·米德爾米斯;馬克·理查德·阿什湯;愛德華·安德魯·博伊德;弗雷德里克·阿瑟·布魯克菲爾德;埃里克·羅伊·佩蒂弗
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地址
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英國牛津郡
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-10-19 PCT/GB2004/004417
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進(jìn)入國家日期
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2006.04.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市金杜律師事務(wù)所
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代理人
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孟凡宏
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的化合物: 其中 R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地是氫、鹵素、C1-C6烷基、-O(C1-C6烷基)、-CON(R11)2、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN; 每個(gè)R11各自獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基; R5和R6各自獨(dú)立地是氫、或C1-C6烷基或其與它們連接的碳原子一起形成C3-C7環(huán)烷基; R7是氫或C1-C6烷基; R8是一個(gè)芳香族部分,其任選被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6烷基、-O(C1-C6)烷基、-CON(R11)2,、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN的取代基所取代; 其中R11如上述定義; R9是氫或C1-C6烷基; 條件是: R8不是-COOH取代的苯基; 當(dāng)R1、R2、R3和R4中的任意兩個(gè)是氫時(shí),R1、R2、R3和R4中的另外兩個(gè)都不是C3-C6烷基; 或其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑合物、絡(luò)合物或前藥; 在制備用于治療或預(yù)防變應(yīng)性哮喘、常年性變應(yīng)性鼻炎、季節(jié)性變應(yīng)性鼻炎、特應(yīng)性皮炎、接觸性超敏反應(yīng)(包括接觸性皮炎)、結(jié)膜炎,尤其是變應(yīng)性結(jié)膜炎、嗜酸細(xì)胞性支氣管炎、食物過敏、嗜酸細(xì)胞性胃腸炎、炎性腸病、潰瘍性結(jié)腸炎及克羅恩病、肥大細(xì)胞增生病和其他PGD2介導(dǎo)的疾病,例如自身免疫性疾病,如高IgE綜合征和全身性紅斑狼瘡、牛皮癬、痤瘡、多發(fā)性硬化病、同種異體移植物排斥、再灌注損傷、慢性阻塞性肺病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、牛皮癬性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的藥劑中的應(yīng)用。
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摘要
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通式(I)的化合物,其中R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地是氫、鹵素、C1-C6烷基、-O(C1-C6烷基)、-CON(R11)2、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN;每個(gè)R11各自獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基;R5和R6各自獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基或與它們連接的碳原子一起形成C3-C7環(huán)烷基;R7是氫或C1-C6烷基;R8是一個(gè)芳香族部分,其任選被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6烷基、-O(C1-C6)烷基、-CON(R11)2、-SOR11、-SO2R11、-SO2N(R11)2、-N(R11)2、-NR11COR11、-CO2R11、-COR11、-SR11、-OH、-NO2或-CN的取代基所取代;其中R11如上述定義;R9是氫或C1-C6烷基;條件是:R8不是-COOH取代的苯基;當(dāng)R1、R2、R3和R4中的任意兩個(gè)是氫時(shí),R1、R2、R3和R4中的另外兩個(gè)都不是C3-C6烷基;及其藥學(xué)可接受的鹽、水合物、溶劑合物、絡(luò)合物或前藥,用于制備治療變應(yīng)性疾病例如哮喘、變應(yīng)性鼻炎和特應(yīng)性皮炎的藥物。
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國際公布
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2005-05-19 WO2005/044260 英
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