| 公開(公告)號 | CN101129361A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200710016314.0 |
| 申請日期 | 2007.07.17 |
| 專利名稱 | 西羅莫司脂質體凍干粉針及其制備工藝 |
| 主分類號 | A61K31/436(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/436(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K47/28(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 山東華諾生物科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 許振華 |
| 地址 | 273500山東省濟寧市鄒城市經(jīng)濟技術開發(fā)區(qū)宏泰路 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 濟寧宏科利信專利代理事務所 |
| 代理人 | 樊慶年;張景宏 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種西羅莫司脂質體凍干粉針，其特征在于有以下重量比的原料組成： 西羅莫司 500mg-5g 磷脂 1g-100g 膽固醇 100mg-50g 抗氧化劑 1mg-10g 凍干保護劑 30g-400g 氯化鈉 9g 同時滿足：西羅莫司和磷脂的重量比為0.05∶1-0.5∶1，膽固醇和磷脂的重量比為0.1∶1-1∶1。 |
| 摘要 | 西羅莫司脂質體凍干粉針及其制備工藝，本制劑是選用脂質體成分、緩沖液、有機溶劑、抗氧化劑和凍干保護劑，采用薄膜分散法，經(jīng)高壓乳勻或超聲波分散法處理制成均勻的包裹西羅莫司的脂質體混懸液。西羅莫司脂質體可經(jīng)冷凍干燥制成凍干粉針，顯著提高了貯存穩(wěn)定性。凍干粉可用任意比例注射用水均勻分散，不產(chǎn)生任何沉淀及雜質，經(jīng)分散后，脂質體包封率達96％，粒徑為50-250nm。藥效學實驗表明，與口服注射液相比，脂質體注射劑大大提高了藥物的療效。藥物動力學實驗表明，與口服注射液相比，脂質體注射劑顯著延長了藥物在血液循環(huán)的時間，并大大提高了藥物的生物利用度。 |
| 國際公布 |
