| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101090723A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580012936.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.23 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用于治療子宮內(nèi)膜異位癥的哌嗪脲衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/495(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/495(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.24 EP 04090065.6 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 烏爾麗克·考夫曼;理查德·豪魯克 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-23 PCT/EP2005/002036 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.24 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 作為單個(gè)立體異構(gòu)體或其混合物的下式(Ia)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽用于制備治療和預(yù)防人中的子宮內(nèi)膜異位癥的藥物的用途， 其中： R1a是 一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自氧代、鹵素、(C1-C8)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基氨基(C1-C8)烷基、((C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、任選取代的苯基或萘基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C2-C8)烯基、甲酰基、甲�；�(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷基、羥基(C2-C8)烯基、羥基(C2-C8)炔基、(羥基)(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(羥基)(C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基、巰基(C1-C8)烷基、氰基(C1-C8)烷基、鹵代(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧基)(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基亞磺�；�(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺�；�(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、氨基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)氨基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、疊氮基(C1-C8)烷基、脲基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基)脲基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基、(C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基、羧基、(C1-C8)烷氧羰基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基、氨基羰基、一(C1-C8)烷基氨基羰基、二(C1-C8)烷基氨基羰基、一(任選取代的苯基或萘基)氨基羰基、一(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基、羧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、氨基羰基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)磺�；�、由碳原子和1-5個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子組成的3-15元雜環(huán)基和(由碳原子和1-5個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子組成的3-15元雜環(huán)基)(C1-C8)烷基的取代基； R2是 一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自氫、羥基、羥基磺�；�、鹵素、(C1-C8)烷基、巰基、巰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)烷基亞磺�；�、(C1-C8)烷基磺�；�、(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基亞磺�；�(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺酰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、(任選取代的苯基或萘基)氧基、鹵代(C1-C8)烷基、甲�；⒓柞；�(C1-C8)烷基、硝基、亞硝基、氰基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基、鹵代(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基、(羥基)(C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基氨基、(C3-C10)環(huán)烷基氨基(C1-C8)烷基、((C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基)氨基、((C3-C10)環(huán)烷基(C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、氰基(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、任選取代的苯基或萘基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C2-C8)烯基、羥基(C1-C8)烷基、(羥基)(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、羥基(C2-C8)烯基、羥基(C2-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧基)(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、氨基、一(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、一(任選取代的苯基或萘基)氨基、一(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基、氨基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)氨基(C1-C8)烷基、一(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基氨基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、羧基、(C1-C8)烷氧羰基、(任選取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基、(C1-C8)烷基羰基、(C1-C8)烷基羰 |
| 摘要 | 下式(Ia)的化合物用于制備治療人中的子宮內(nèi)膜異位癥的藥物的用途，其中所述治療包括給予需要這種治療的人類(lèi)女性治療有效量的所述化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-01 WO2005/079769 英 |
