| 公開(公告)號 | CN101032468A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200710017685.0 |
| 申請日期 | 2007.04.13 |
| 專利名稱 | 一種長循環(huán)脂肪乳丙泊酚制劑 |
| 主分類號 | A61K9/107(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/107(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/12(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 西安力邦制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳 濤;王汝濤;惠民權(quán);傅經(jīng)國 |
| 地址 | 710075陜西省西安市高新二路18號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 西安通大專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李鄭建 |
| 國省代碼 | 陜西;61 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種長循環(huán)脂肪乳丙泊酚制劑，其特征在于，制得該制劑由以下有效組分的原料及重量百分比組成： 丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物：0.05％～10％； 作為藥物溶劑的植物油：5％～30％； 作為乳劑表面活性劑的卵磷脂：0.3％～2％； 作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物：0.02％～8％； 作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑的油酸或油酸鹽：0～0.6％； 作為抗氧化劑的維生素E：0～1％； 作為控制陽離子濃度的絡(luò)合物：0～0.4％； 余量為蒸餾水，上述原料的重量百分比之和為100％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種長循環(huán)脂肪乳丙泊酚制劑及其制備，制得該制劑有效組分的原料為：(1)丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物，(2)作為藥物溶劑的植物油，(3)作為乳劑表面活性劑的卵磷脂，(4)作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物，(5)作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑的油酸或油酸鹽，(6)作為抗氧化劑的維生素E，(7)作為控制金屬離子的絡(luò)合物，本發(fā)明通過聚乙二醇磷脂衍生物的引入對脂肪乳表面的修飾解決了普通脂肪乳穩(wěn)定性差，易從體內(nèi)循環(huán)中被肝、脾巨噬細(xì)胞迅速清除的缺點(diǎn)，可以使脂肪乳在血液中保留較長時(shí)間，增加了藥物的被動靶向功能。提高了脂肪乳制劑的穩(wěn)定性，增強(qiáng)了丙泊酚的麻醉作用。 |
| 國際公布 |
