公開(公告)號
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CN101019834A
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公開(公告)日
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2007.08.22
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申請(專利)號
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CN200610105370.7
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申請日期
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2006.12.31
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專利名稱
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注射用7-乙基-10羥基喜樹堿脂質體的制備方法
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主分類號
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A61K9/127(2006.01)I
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分類號
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A61K9/127(2006.01)I;A61K47/26(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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西安力邦醫(yī)藥科技有限責任公司
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發(fā)明(設計)人
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佐建鋒;王九成;黃馨惠;傅經(jīng)國;魏春龍;胡忍樂
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地址
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710075陜西省西安市高新區(qū)高新四路創(chuàng)業(yè)廣場7層C座28號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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西安創(chuàng)知專利事務所
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代理人
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譚文琰
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國省代碼
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陜西;61
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主權項
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一種注射用7-乙基-10羥基喜樹堿脂質體的制備方法,其特征在于該方法通過將脂質混合物溶解于有機溶劑中,至溶液澄清透明,得脂質溶液,脂質溶液與堿性緩沖液按照1∶1~8體積比在梯度泵中混合,混合后的空白脂質體通過均質機均質、微射流泵或鋪有聚碳酸脂膜的擠壓器擠壓統(tǒng)一粒徑,流出的脂質體混合溶液立即通過超濾器超濾,除去有機溶劑,中間不斷補充堿性緩沖液,得到空白脂質體,加入7-乙基-10羥基喜樹堿溶液,并用脂質體pH調節(jié)劑調節(jié)pH值,制成載藥脂質體;或者將脂質混合物溶解于有機溶劑中,通過噴霧干燥、真空干燥或或其他方法除去有機溶劑,使脂質成膜,通過加入含7-乙基-10羥基喜樹堿的水合溶液水合形成載藥脂質體。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種注射用7-乙基-10羥基喜樹堿脂質體的制備方法,該方法是將一定摩爾比的磷脂和膽固醇等脂質混合物溶解于有機溶劑中,得脂質溶液,溶液與緩沖液按照一定體積比混合,通過聚碳酸脂膜擠壓統(tǒng)一粒徑,并通過超濾除去有機溶劑,得到空白脂質體,加入7-乙基-10羥基喜樹堿溶液并調節(jié)pH值制得載藥脂質體;或者將一定摩爾比的磷脂、膽固醇等脂質混合物溶解于有機溶劑中,通過噴霧干燥或其他方法將有機溶劑除去,使脂質成膜,通過加入含7-乙基-10羥基喜樹堿水合溶液水合形成載藥脂質體;根據(jù)本發(fā)明生產(chǎn)的注射用7-乙基-10羥基喜樹堿,粒徑在50~200nm之間,包封率達95%以上,性質穩(wěn)定,療效確切,使用安全可靠,適于工業(yè)化生產(chǎn)。
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國際公布
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