公開(公告)號
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CN1997618A
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公開(公告)日
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2007.07.11
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申請(專利)號
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CN200580021869.3
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申請日期
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2005.05.03
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專利名稱
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對雌激素受體具有活性的化合物
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主分類號
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C07C39/42(2006.01)I
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分類號
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C07C39/42(2006.01)I;C07C39/17(2006.01)I;C07C43/12(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/055(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.4 US 60/568,332
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申請(專利權(quán))人
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阿卡迪亞醫(yī)藥公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·奧爾松;L·海爾德托弗特;F·派;M·蓋斯塔夫森
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地址
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美國加利福尼亞
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頒證日
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國際申請
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2005-05-03 PCT/US2005/015221
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進入國家日期
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2006.12.28
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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張 敏
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(I)化合物: 或者其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物,其中: n是選自3、4、5和6的整數(shù); R1選自氫、C1-C8直鏈或支鏈烷基、C1-C8直鏈或支鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、磺;、C1-C8直鏈或支鏈全鹵代烷基、-C(=Z)R6、-C(=Z)OR6和-C(=Z)N(R6)2; R2、R2a、R2b、R2c獨立地選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、羥基、鹵素、磺;、全鹵代烷基、-CN、-OR6、-NR6R6a、-NR6NR6aR6b、-NR6N=CR6aR6b、-N(R6)C(R6a)=NR6b、-C(=Z)R6、-C(=Z)OR6、-C(=Z)NR6R6a、-N(R6)-C(=Z)R6a、-N(R6)-C(=Z)NR6bR6a、-OC(=Z)R6、-N(R6)-S(=O)2R6a和-SR6; 每個R3獨立地選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、羥基、鹵素、磺;、全鹵代烷基、-CN、=O和-OR6,或者獨立地不存在以容納雙鍵; 兩個R3基團可選地一起鍵合構(gòu)成取代或未取代的C3-C9環(huán)烷基或C3-C9雜脂環(huán)基; 任何由虛線與實線所代表的價鍵代表選自單鍵和雙鍵的價鍵; R4、R4a、R4b、 R4c獨立地選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜脂環(huán)基、羥基、硝基、鹵素、磺;、全鹵代烷基、-OR6、-NR6R6a、-NR6NR6aR6b、-NR6N=CR6aR6b、-N(R6)C(R6a)=NR6b、-CN、-C(=Z)R6、-C(=Z)OR6、-C(=Z)NR6R6a、-S(=Z)NR6R6a、-N(R6)-C(=Z)R6a、-N(R6)-C(=Z)NR6bR6a、-OC(=Z)R6、-N(R6)-S(=O)2R6a和-SR6; R4a和R4b可選地一起鍵合構(gòu)成芳基、雜芳基或雜脂環(huán)基; R5選自氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵素、-CN、-SR6、磺酰基、-C(=O)NR6R6a、-C(=O)R6、-NR6R6a、-COOR6和全鹵代烷基; Z是氧或硫;以及 R6、R6a和R6b獨立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的環(huán)烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基和取代或未取代的雜脂環(huán)基; 其條件是該化合物不選自:
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摘要
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本文公開了新穎的二苯基化合物和使用各種二苯基化合物治療和預(yù)防涉及雌激素受體的疾病和病癥的方法。
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國際公布
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2005-11-17 WO2005/108337 英
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