| 公開(公告)號 | CN101010281A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580029263.4 |
| 申請日期 | 2005.08.30 |
| 專利名稱 | 腎素抑制劑的替代合成方法及其中間體 |
| 主分類號 | C07C53/128(2006.01)I |
| 分類號 | C07C53/128(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D207/38(2006.01)I;C07C271/10(2006.01)I;C07D307/32(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.31 GB 0419361.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·塞德爾邁爾;S·J·邁克爾;H·魯伊格爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-30 PCT/EP2005/009347 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備下式化合物或其可藥用鹽的方法： 其中R1是鹵素、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；R2是鹵素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R3和R4彼此獨(dú)立地是支鏈C3-6烷基；R5是環(huán)烷基、C1-6烷基、C1-6羥基烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氧基-C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6二烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷�；被�-C1-6烷基、HO(O)C-C1-6烷基、C1-6烷基-O-(O)C-C1-6烷基、H2N-C(O)-C1-6烷基、C1-6烷基-HN-C(O)-C1-6烷基或(C1-6烷基)2N-C(O)-C1-6烷基； 該方法包括用N-和O-保護(hù)的5-羥基甲基-3-取代的吡咯烷酮(IV)作為原料并且遵循方案1a所述的反應(yīng)步驟。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備式(A)化合物或其可藥用鹽的合成路線；其中R1是鹵素、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；R2是鹵素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R3和R4彼此獨(dú)立地是支鏈C3-6烷基；R5是環(huán)烷基、C1-6烷基、C1-6羥基烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷�；趸�-C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6二烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷�；被�-C1-6烷基、HO(O)C-C1-6烷基、C1-6烷基-O-(O)C-C1-6烷基、H2N-C(O)-C1-6烷基、C1-6烷基-HN-C(O)-C1-6烷基或(C1-6烷基)2N-C(O)-C1-6烷基；以及按照這些路線所得到的關(guān)鍵中間體及其制備。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/024501 英 |
