| 公開(公告)號(hào) | CN101094827A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580045059.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.26 |
| 專利名稱 | 具有兩個(gè)或更多取代基的苯化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C65/24(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C65/24(2006.01)I;C07C65/26(2006.01)I;C07C65/28(2006.01)I;C07C65/30(2006.01)I;C07C65/34(2006.01)I;C07C65/40(2006.01)I;C07C217/80(2006.01)I;C07C205/35(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C235/46(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07C311/04(2006.01)I;C07C311/0 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.27 JP 311821/2004;2005.6.28 JP 187686/2005 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 第一三共株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 玉木和彥;山口孝弘;小田晃造;寺坂直生;中井大介;中臺(tái)正和 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-26 PCT/JP2005/019676 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由通式(I)代表的化合物或其藥理學(xué)可接受的鹽或酯： [其中R1表示具有式-COR9的基團(tuán)[其中R9表示C1-C10烷基，C1-C10烷氧基，鹵代C1-C10烷氧基(其中所述鹵代C1-C10烷氧基表示被1至7個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C10烷氧基)，苯基-(C1-C10烷氧基)基團(tuán)，C1-C10烷基氨基或二(C1-C10烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同，并且兩個(gè)所述烷基可以與所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基含有1至3個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的原子)]； R2表示氫原子，鹵代C1-C4烷基(其中所述鹵代C1-C4烷基表示被1至5個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C4烷基)，羥基，C1-C4烷氧基，氨基，C1-C4烷基氨基，二(C1-C4烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同)或鹵基團(tuán)； R3表示氫原子，C1-C6烷基，鹵代C1-C6烷基(其中所述鹵代C1-C6烷基表示被1至7個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C6烷基)，(C1-C4烷氧基)-(C1-C4烷基)基團(tuán)，(C1-C4烷硫基)-(C1-C4烷基)基團(tuán)，(C1-C4烷基亞磺�；�)-(C1-C4烷基)基團(tuán)，(C1-C4烷基磺�；�)-(C1-C4烷基)基團(tuán)，(C1-C4烷基氨基)-(C1-C4烷基)基團(tuán)，[二(C1-C4烷基)氨基]-(C1-C4烷基)基團(tuán)(其中所述烷基可以相同或不同)，C3-C6環(huán)烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，羥基，C1-C6烷氧基，鹵代C1-C6烷氧基(其中所述鹵代C1-C6烷氧基表示被1至7個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C6烷氧基)，C1-C6烷硫基，C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺�；�，氨基，C1-C6烷基氨基，二(C1-C6烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同，并且兩個(gè)所述烷基可以與所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基含有1至3個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的原子)，(C1-C6烷氧基)羰基，氰基，硝基或鹵基團(tuán)； R4和R5可以相同或不同，并且各自表示氫原子，C1-C4烷基，鹵代C1-C4烷基(其中所述鹵代C1-C4烷基表示被1至5個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C4烷基)，C3-C6環(huán)烷基，羥基，C1-C4烷氧基，鹵代C1-C4烷氧基(其中所述鹵代C1-C4烷氧基表示被1至5個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C4烷氧基)或鹵基團(tuán)； R6和R7可以相同或不同，并且各自表示氫原子或C1-C3烷基； R8表示具有式-X2R10的基團(tuán)[其中R10表示具有式-COR11的基團(tuán)[其中R11表示C1-C6烷基，羥基，C1-C6烷氧基，(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)氧基基團(tuán)，C3-C8環(huán)烷基氧基，氨基，C1-C6烷基氨基，[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]氨基，C3-C8環(huán)烷基氨基，二(C1-C6烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同，并且兩個(gè)所述烷基可以與所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基含有1至3個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的原子)，二[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]氨基，二(C3-C8環(huán)烷基)氨基，N-[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C1-C6烷基)氨基，N-(C3-C8環(huán)烷基)-N-(C1-C6烷基)氨基，N-[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C3-C8環(huán)烷基)氨基，羥氨基或羥基(C1-C6烷基)氨基]， 具有式-SO2R12的基團(tuán)[其中R12表示C1-C6烷基，(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)基團(tuán)，C3-C8環(huán)烷基，氨基，C1-C6烷基氨基，[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]氨基，C3-C8環(huán)烷基氨基，二(C1-C6烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同，并且兩個(gè)所述烷基可以與所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基含有1至3個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的原子)，二[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]氨基，二(C3-C8環(huán)烷基)氨基，N-[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C1-C6烷基)氨基，N-(C3-C8環(huán)烷基)-N-(C1-C6烷基)氨基或N-[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C3-C8環(huán)烷基)氨基]， 具有式-N(R13)COR14的基團(tuán)[其中R13表示氫原子，C1-C6烷基，(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)基團(tuán)或C3-C8環(huán)烷基，R14表示氫原子，C1-C6烷基，(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)基團(tuán)或C3-C8環(huán)烷基]， 具有式-N(R13)SO2R15的基團(tuán)[其中R13與先前定義相同，并且R15表示C1-C6烷基，(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)基團(tuán)或C3-C8環(huán)烷基]，或四唑-5-基，和 X2表示單鍵，C1-C4亞烷基或取代的C1-C4亞烷基(其中所述取代基可以相同或不同，并且是一或兩個(gè)選自取代基組γ的基團(tuán)，或兩個(gè)所述取代基可以一起形成亞甲基、亞乙基或1，3-亞丙基)]； X1表示具有式-NH-或-NR16-的基團(tuán)(其中R16表示C1-C4烷基)，-O-，-S-，-SO-或-SO2-； Y1表示苯基，取代的苯基(其中所述取代基可以相同或不同，并且是1至3個(gè)選自取代基組α的基團(tuán))，5-或6-元芳香雜環(huán)基或取代的5-或6-元芳香雜環(huán)基(其中所述取代基可以相同或不同，并且是1至3個(gè)選自取代基組α的基團(tuán))； Y2表示6-至10-元芳基，取代的6-至10-元芳基(其中所述取代基可以相同或不同，并且是1至3個(gè)選自取代基組β的基團(tuán))，9-或10-元不飽和環(huán)烴基團(tuán)(條件是Y1與所述不飽和環(huán)烴基團(tuán)中的苯環(huán)部分鍵合)，取代的9-或10-元不飽和環(huán)烴基團(tuán)(條件是Y1與所述不飽和環(huán)烴基團(tuán)中的苯環(huán)部分鍵合，所述取代基可以相同或不同，并且是1至3個(gè)選自取代基組β的基團(tuán))，5-至10-元芳香雜環(huán)基或取代的5-至10-元芳香雜環(huán)基(其中所述取代基可以相同或不同，并且是1至3個(gè)選自取代基組β的基團(tuán))，9-或10-元不飽和雜環(huán)基(條件是Y1與所述不飽和雜環(huán)基 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種優(yōu)異的LXR調(diào)節(jié)劑。特別提供了由通式(I)代表的化合物[其中R1表示-COR9(其中R9表示烷基、任選取代的烷氧基或任選取代的氨基)；R2表示H、OH、烷氧基、任選取代的氨基等；R3表示H、任選取代的烷基、環(huán)烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的氨基、鹵素等；R4和R5分別表示H、任選取代的烷基、鹵素等；R6和R7分別表示H或烷基；R8表示-X2R10[其中R10表示-COR11(其中R11表示OH、任選取代的烷氧基、任選取代的氨基等)、-SO2R12(其中R12表示任選取代的烷基、任選取代的氨基等)、四唑-5-基等；X2表示單鍵、任選取代的亞烷基等]；X1表示-NH-、-O-、-S-等；Y1表示任選取代的苯基、任選取代的5-或6-元芳香雜環(huán)基；Y2表示任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)基等]等等。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-04 WO2006/046593 日 |
