| 公開(公告)號(hào) | CN100364971C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02828224.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.20 |
| 專利名稱 | 作為因子Xa抑制劑的吡咯烷-2-酮類 |
| 主分類號(hào) | C07D207/273(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/273(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.21 GB 0130705.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 艾倫·D·博思威克;陳 全;亨利·A·凱利;奈杰爾·P·金;薩瓦斯·克萊恩索斯;安德魯·M·馬森;伊凡·L·平托;德里克·R·波拉德;斯蒂芬·森杰;吉塔·P·沙;奈杰爾·S·沃森;羅伯特·J·揚(yáng) |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-12-20 PCT/EP2002/014826 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下面式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽： 式中： R1代表選自下列的基團(tuán)： 上述各基團(tuán)任選進(jìn)一步包含一個(gè)雜原子N， Z代表任選的取代基鹵素，-CH2NH2，-NRaRb或-CN， Z’代表任選的取代基鹵素，-CH2NH2，或-CN， alk代表亞烷基或亞烯基， T代表S，O或NH； R2代表氫，-C1-3烷基CONRaRb，-C1-3烷基CO2C1-4烷基，-C1-3烷基嗎啉代，-CO2C1-4烷基，或-C1-3烷基CO2H； x代表苯基或者包含至少一個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的5或6員芳族或非芳族雜環(huán)基，各基團(tuán)任選被0～2個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素，-CN，-C1-4烷基，-C2-4鏈烯基，-CF3，-NRaRb，-NO2，-N(C1-4烷基)(CHO)，-NHCOC1-4烷基，-NHSO2Rc，C0-4烷基ORd，-C(O)Rc，-C(O)NRaRb，-S(O)nRc，及-S(O)2NRaRb； Y代表(i)選自下列的取代基氫，鹵素，-CN，-C1-4烷基，-C2-4鏈烯基，-CF3，-NRaRb，-NO2，-N(C1-4烷基)(CHO)，-NHCOC1-4烷基，-NHSO2Rc，C0-4烷基ORd，-C(O)Rc，-C(O)NRaRb，-S(O)nRc，或-S(O)2NRaRb，或者(ii)苯基或者包含至少一個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的5或6員芳族或非芳族雜環(huán)基，各基團(tuán)任選被0～2個(gè)選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素，-CN，-C1-4烷基，-CF3，-(CH2)nNRaRb，-(CH2)nN+RaRbCH2CONH2，C0-4烷基ORd，-C(O)Rc，-C(O)NRaRb，-S(O)nRc，-S(O)2NRaRb，＝O，環(huán)N氧化物，-CHO，-NO2，及-N(Ra)(SO2Rc)； Ra和Rb獨(dú)立地代表氫，-C1-6烷基，或者與其所連接的N原子一起形成5、6或7員雜環(huán)，該雜環(huán)任選包含另外的選自O(shè)、N或S的雜原子，任選被C1-4烷基所取代，且S硫雜原子任選被O所取代，即代表S(O)n； Rc代表-C1-6烷基； Rd代表氫或-C1-6烷基； n代表0～2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及下面式(I)的化合物，及其藥學(xué)上可接受的衍生物。本發(fā)明還涉及式(I)化合物的制備方法，包含式(I)化合物的藥物組合物，及式(I)化合物在醫(yī)藥中的用途，特別是在改善需要因子Xa抑制劑的臨床癥狀中的用途。 |
| 國際公布 | 2003-07-03 WO2003/053925 英 |
