(2S,3aS,7aS)-全氫吲哚-2-甲酸和其酯的新合成方法及其在合成培哚普利中的應(yīng)用
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN100364974C
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公開(kāi)(公告)日
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2008.01.30
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480005407.8
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申請(qǐng)日期
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2004.02.27
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專利名稱
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(2S,3aS,7aS)-全氫吲哚-2-甲酸和其酯的新合成方法及其在合成培哚普利中的應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.2.28 EP 03290487.2
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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瑟維爾實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·迪比費(fèi);P·朗格盧瓦
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地址
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法國(guó)庫(kù)伯瓦
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-02-27 PCT/FR2004/000444
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.08.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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合成式(I)化合物的方法： 其中，R表示氫原子或酸官能團(tuán)的保護(hù)基團(tuán)， 其特征在于，使式(III)的1-(1-環(huán)己烯-1-基)-吡咯烷： 與式(IV)的化合物反應(yīng)： 其中，R如對(duì)式(I)所定義，R′表示不同于R的胺官能團(tuán)的保護(hù)基團(tuán)， 得到式(V)的化合物： 其中，R和R′如前定義， 在環(huán)化之前對(duì)其進(jìn)行胺官能團(tuán)的脫保護(hù)，然后脫水，得到式(VI)的化合物： 其中，R如前定義， 將其在催化劑的存在下進(jìn)行催化氫化， 反應(yīng)在1×105-3×106帕斯卡的壓力下進(jìn)行，在任選地對(duì)酸官能團(tuán)進(jìn)行脫保護(hù)或再次保護(hù)后，獲得式(I)化合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物的合成方法，其中，R表示氫原子或酸官能團(tuán)保護(hù)基。本發(fā)明還公開(kāi)了所述化合物用于合成培哚普利或其可藥用鹽的用途。
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國(guó)際公布
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2004-09-16 WO2004/078707 法
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評(píng)論加載中...
