| 公開(公告)號 | CN100358869C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN01807578.9 |
| 申請日期 | 2001.03.29 |
| 專利名稱 | 氨基甲酸酯天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途 |
| 主分類號 | C07D209/86(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/86(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D279/30(2006.01)I;C07D221/12(2006.01)I;C07D223/22(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.29 US 60/192,826 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·比賓格頓;J-D·查里爾;D·凱;R·克尼格泰爾;J·戈萊克;M·默蒂摩爾;J·斯圖德雷 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-03-29 PCT/US2001/010182 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療患者疾病的藥物中的應(yīng)用，該疾病通過用天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑治療得以減輕， 其中： Z是氧； R1是-CH2Y； Y是鹵素； R2是-CO2H、或其C1-C6烷基酯、C3-C10環(huán)烷基酯或膽固醇酯或其伯、仲或叔酰胺；其中酰胺氮上的合適取代基包括一個或多個C1-C6烷基或含有1-2個雜原子的5至6元雜環(huán)基環(huán)，其中C1-C6烷基可選被N(R)2取代，并且其中R是直鏈或支鏈C1-12烷基； R3是直鏈或支鏈C1-C4烷基或C3-6環(huán)烷基；和 R4和R5與中間的氮一起構(gòu)成二-或三-環(huán)的雜環(huán)基或雜芳基環(huán)系統(tǒng)，具有1-4個選自氮、氧或硫的雜原子，其中所述系統(tǒng)的每一個環(huán)具有5-7個環(huán)原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑：其中Z是氧或硫；R1是氫、-CHN2、-R、-CH2OR、-CH2SR、或-CH2Y；Y是電負(fù)性離去基團(tuán)；R2是CO2H、CH2CO2H、或其酯、酰胺或等排物；R3是能夠適合天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶S2亞位的基團(tuán)；R4和R5與中間的氮一起構(gòu)成雜環(huán)；R是如說明書所述的。這些化合物是有效的細(xì)胞程序死亡和IL-1β分泌的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2001-10-04 WO2001/072707 英 |
