公開(公告)號
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CN101133034A
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公開(公告)日
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2008.02.27
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申請(專利)號
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CN200580048825.X
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申請日期
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2005.12.29
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專利名稱
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取代吲唑基磺酰胺和2,3-二氫-吲哚基磺酰胺化合物、其制備及在藥物中的用途
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主分類號
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C07D231/56(2006.01)I
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分類號
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C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.30 EP 04380290.9
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申請(專利權(quán))人
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埃斯特韋實驗室有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·默塞維達爾;X·克多尼-索勒爾;A·多爾戴-朱爾阿斯
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地址
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西班牙巴塞羅那
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頒證日
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國際申請
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2005-12-29 PCT/EP2005/014192
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進入國家日期
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2007.08.29
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;李炳愛
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項
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一種通式I的取代吲唑基磺酰胺或2,3-二氫-吲哚基磺酰胺化合物,任選為其立體異構(gòu)體之一,優(yōu)選對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體,其外消旋體,或至少兩種其立體異構(gòu)體、優(yōu)選對映異構(gòu)體和/或非對映異構(gòu)體的任何混合比例的混合物,或其生理學可接受的鹽,或其相應(yīng)的溶劑合物: 其中 X-Y從左到右表示CR1=N而Z為N[(CH2)nR6] 或 X-Y從左到右表示CR7=N,Z為NH,R7表示以下部分: A表示CH或N而B表示NR8、O或S; X-Y從左到右表示C[(CH2)nR9]=N而Z是NR10 或 X-Y-表示CH2-CH2而Z為N[(CH2)nR11]; n為0、1、2、3或4; R1表示氫原子、-NO2、-NH2、-SH、-OH、-CN、-C(=O)-R12、-OR13、-SR14、F、Cl、Br、I;直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-10脂族基,所述脂族基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代:F、Cl、Br、-OH、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN和-S-CH3;或5-14元芳基或雜芳基,所述芳基或雜芳基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代:-CF3、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-O-C(=O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(=O)-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)-C(=O)-C1-5-烷基、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-烷基)、-C(=O)-N(C1-5-烷基)2、-S(=O)2-C1-5-烷基、-S(=O)2-苯基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、苯氧基和芐基,所述芳基或雜芳基可通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接且其中所述雜芳基包含1、2或3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子作為環(huán)成員; R2、R3、R4和R5各自獨立表示氫原子、-NO2、-NH2、-SH、-OH、-CN、-C(=O)-H、-C(=O)-R12、-OR13、-SR14、-N(R15)-S(=O)2-R16、-NH-R17、-NR18R19、F、Cl、Br、I;直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-10脂族基,所述脂族基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代:F、C1、Br、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN、-NH-CH3和-S-CH3;或5-14元芳基或雜芳基,所述芳基或雜芳基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代:-CF3、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-O-C(=O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(=O)-C1-5-烷基、-N(C1-5烷基)-C(=O)-C1-5-烷基、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-烷基)、-C(=O)-N(C1-5-烷基)2、-S(=O)2-C1-5-烷基、-S(=O)2-苯基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、苯氧基和芐基,所述芳基或雜芳基可通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基連接且其中所述雜芳基包含1、2或3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子作為環(huán)成員; 條件是R2、R3、R4和R5取代基中的至少一個表示-N(R15)-S(=O)2-R16部分; R6、R9和R11各自獨立表示-NR20R21基 或 飽和或不飽和的3、4、5、6、7或8元環(huán)脂族基,所述環(huán)脂族基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代:C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(=O)、硫代(=S)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-O-C(=O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-烷基)、-C(=O)-N(C1-5-烷基)2、-S(=O)2-C1-5-烷基、-S(=O)2-苯基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、苯氧基和芐基,所述環(huán)脂族基可任選包含1、2或3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子作為環(huán)成員且可通過飽和或不飽和單-或雙環(huán)環(huán)系稠合,所述單-或雙環(huán)環(huán)系可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代:C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(=O)、硫代(=S)、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-O-C(=O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-烷基)、-C(=O)-N(C1-5-烷基)2、-S(=O)2-C1-5-烷基、-S(=O)2-苯基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、苯基、苯氧基和芐基,其中環(huán)體系的環(huán)為5、6或7元環(huán)且可包含1、2或3個獨立選自氮、氧和硫的雜原子作為環(huán)成員; 條件是如果n為0,R11不表示包含1個氮原子作為環(huán)成員的飽和6元環(huán)脂族基; R8表示-C(=O)-R22;直鏈或支鏈、飽和或不飽和的C1-10脂族基,所述脂族基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代:F、Cl、Br、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-CN、-NH-CH3和-S-CH3;或5-14元芳基或雜芳基,所述芳基或雜芳基可被1、2或3個獨立選自以下的取代基取代:-CF3、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-O-C(=O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(=O)-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)-C(=O)-C1-5-
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摘要
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本發(fā)明涉及通式I的取代吲唑基磺酰胺和2,3-二氫-吲哚基磺酰胺化合物,其制備方法,包含所述取代吲唑基磺酰胺和2,3-二氫-吲哚基磺酰胺化合物的藥物以及所述取代基吲唑基磺酰胺和2,3-二氫-吲哚基磺酰胺化合物在制備特別適合預(yù)防和/與治療至少部分由5-HT6受體介導的病癥或疾病的藥物中的用途。
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國際公布
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2006-07-06 WO2006/069809 英
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