| 公開(公告)號 | CN101107231A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200680002896.0 |
| 申請日期 | 2006.01.19 |
| 專利名稱 | 用作組胺H3拮抗劑的咪唑和苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D233/84(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/84(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.21 US 60/646,094 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·G·阿斯拉尼安;W·C·湯;X·朱 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-19 PCT/US2006/001832 |
| 進入國家日期 | 2007.07.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物： 或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物，其中： n是2、3、4或5， R是R3-芳基、R3-雜芳基、R3-環(huán)烷基、R3-雜環(huán)烷基、烷基、鹵代烷基、-OR4、-SR4或-S(O)1-2R5； R1是H，且R2是R6-苯基或 或者R1是R6-苯基或 且R2是H；或者R1和R2獨立地選自 R6-苯基和 ；且X是-O-或-S-； 或者R1和R2與其連接的碳原子一起形成： 且X是-O-、-S-或-NR7-； Z是 p是1-5； Q是-N(R10)-、-S-或-O-； q是1-4，且r是1-4，條件是q和r之和是3-6； s是1或2； R3是1-3個取代基，其獨立地選自H、烷基、鹵素、OH、烷氧基和-NR11R12； R4是烷基、芳基烷基或環(huán)烷基； R5是烷基、-NR11R12、R3-芳基或R3-芳基烷基； R6是1-3個取代基，其獨立地選自H、烷基、-CF3、鹵素、-NO2、-CN、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12、-NR14R15、-OR13和鹵代烷基； R7是H、烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12或-C(O)R13； 各個R8獨立地選自H、烷基、環(huán)烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基、R3-雜芳基、R3-雜芳基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基烷基、-OR13、-C(O)OR13、-NR14R15、-C(O)NR11R12、-C(O)R16、-C(＝NOR13)芳基和-C(＝NOR13)雜芳基；或者在同一碳上的2個R8基團形成一個亞甲二氧基或亞乙二氧基環(huán)； R9是1-3個取代基，其獨立地選自H、烷基和環(huán)烷基； R10是H、烷基、環(huán)烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基、R3-雜芳基、R3-雜芳基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基烷基、-(CH2)t-C(O)OR13、-C(O)NR11R12、-C(O)R16、-C(S)R16或-C(＝NOR11)R16； t是0、1或2； R11和R12獨立地選自H、烷基、環(huán)烷基、芳基和芳基烷基； R13是H、烷基、環(huán)烷基或芳基烷基； R14是H、烷基、環(huán)烷基或芳基烷基； R15是H、烷基、環(huán)烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12或-C(O)R13； R16是H、烷基、R3-環(huán)烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基或R3-雜芳基；且 各個R17獨立地選自H、烷基、環(huán)烷基、R3-芳基、R3-芳基烷基、R3-雜芳基、R3-雜芳基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR11R12和-C(O)R16。 |
| 摘要 | 公開的是式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物，其中：n是2-5；R是R3-芳基、R3-雜芳基、R3-環(huán)烷基、R3-雜環(huán)烷基、烷基、鹵代烷基、-OR4、-SR4或-S(O)1-2R5；R1和R2是H或任選取代的苯基或任選取代的；且X是-O-或-S-；或者R1和R2與其連接的碳原子一起形成任選取代的(a或b)；且X是-O-、-S-或-NR7-；Z是(c、d、e、f、g或h)；且剩下的變量是如說明書中所定義；還公開了含有式(I)化合物的藥物組合物；還公開了使用式(I)化合物治療變態(tài)反應、變態(tài)反應-誘導的氣道反應、充血、肥胖癥和代謝綜合征的方法，以及與用于治療這些疾病的同其他藥物的組合。 |
| 國際公布 | 2006-07-27 WO2006/078775 英 |
