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嘧啶酮(pyrimidinone)衍生物的聚合物及其作為人嗜中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶抑制劑的用途

公開(公告)號(hào) CN101151252A  
公開(公告)日 2008.03.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680009856.9  
申請(qǐng)日期 2006.02.03  
專利名稱 嘧啶酮(pyrimidinone)衍生物的聚合物及其作為人嗜中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶抑制劑的用途  
主分類號(hào) C07D239/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/22(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.3 GB 0502258.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿根塔發(fā)明有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·芬奇;C·愛德華茲;N·C·雷;E·A·奧坎諾;M·F·菲茨杰拉爾德  
地址 英國埃塞克斯  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2006-02-03 PCT/GB2006/000361  
進(jìn)入國家日期 2007.09.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張廣育;建成  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物,或其可藥用的鹽、溶劑合物或N-氧化物, M-L-M(I) 其中L為連接物,并且每一個(gè)M獨(dú)立地為式(II)的基團(tuán): 其中A為芳基或雜芳基; D為氧或硫; Y1、Y2、Y3、Y4和Y5每一個(gè)獨(dú)立地為CH、CR3、CR6或N,條件是它們中的其中一個(gè)為CR3,一個(gè)為CR6并且它們中最多只有兩個(gè)為N; R1、R2和R3每一個(gè)獨(dú)立地為氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、羥基或C1-C6烷氧基,其中每一個(gè)烷基和烷氧基任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和C1-C4烷氧基的自由基所取代; R4為三氟甲基羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烯氧基羰基、羥基羰基、氨基羰基、單C1-C4烷基氨基羰基或雙C1-C4烷基氨基羰基、C6-C10芳基氨基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基、雜芳基、雜環(huán)基或氰基;其中每一個(gè)烷基羰基、烷氧基羰基和烷基氨基羰基都任選地被一至三個(gè)自由基取代,所述自由基獨(dú)立地選自C3-C8環(huán)烷基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、羥基羰基、氨基羰基、單C1-C4烷基氨基羰基和雙C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4-烷基羰基氨基、(C1-C4烷基羰基)-C1-C4烷基氨基、氰基、氨基、單C1-C4烷基氨基和雙C1-C4-烷基氨基、雜芳基、雜環(huán)基和三(C1-C6烷基)甲硅烷基;而且,其中雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基、雜芳基和雜環(huán)基可以進(jìn)一步被C1-C4-烷基取代; 或者R4代表式(VIII)的基團(tuán) 其中 R4A、R4B、R4G、R4H、R4I和R4J獨(dú)立地為氫或烷基,或者R4H和R4I可以與它們所連接的氮原子連接起來形成環(huán); R4F為孤電子對(duì)或者R4F為烷基,而且它所連接的氮原子為季氮原子并帶有一個(gè)正電荷; R4C、R4D和R4E為烷基,或R4C、R4D或R4E中的任何兩個(gè)與它們所連接的氮原子連接起來形成環(huán),該環(huán)任選地含有另一個(gè)選自氧和氮的雜原子; v1為1-3;以及 v2為1-6, R5為C1-C4烷基或氨基,并且烷基任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自下列的自由基所取代:鹵素、羥基,C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基、C1-C6烷硫基、氨基、單C1-C6烷基氨基和雙C1-C6烷基氨基、芳基氨基、羥基羰基、C1-C6烷氧基羰基和自由基-O-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基);以及R6為鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、羥基或C1-C6烷氧基,其中烷基和烷氧基任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和C1-C4烷氧基的自由基所取代。  
摘要 一種式(I):M-L-M的化合物,其中L為連接物,每個(gè)M獨(dú)立地為式(II)的基團(tuán),該化合物可用于例如呼吸系統(tǒng)疾病的治療。  
國際公布 2006-08-10 WO2006/082412 英  
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