| 公開(公告)號 | CN101031551A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580029716.3 |
| 申請日期 | 2005.07.06 |
| 專利名稱 | 針對癌癥治療的肝細胞生長因子/C-MET活性的喹唑啉調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D239/95(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/95(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.6 US 60/585,734 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安吉永生物制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·E·曾鮑爾;J·辛;R·米什拉 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-06 PCT/US2005/023801 |
| 進入國家日期 | 2007.03.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下列式II的化合物： 或其藥物上可接受的鹽， 其中，獨立地各自表示： R1為氫、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NO2、-CN、-ORR、-SRD、-S(＝O)RD、-S(＝O)2RD、-NRBRC、-C(＝O)RA、-C(＝O)ORA或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或�；糠�；或任何兩個相鄰R1，與它們連接的碳一起，可代表稠合的5-9元的脂環(huán)族的、雜環(huán)的、芳族的或雜芳族的環(huán)； R2、R3、R4、R5和R6為氫、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NO2、-CN、-ORR、-SRR、-S(＝O)RD、-S(＝O)2RD、-NRBRC、-C(＝O)RA、-C(＝O)ORA或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或�；糠�；或R2和R3、R3和R4、R4和R5，或R5和R6，與它們連接的碳一起，可代表稠合的5-9元的脂環(huán)族的、雜環(huán)的、芳族的或雜芳族的環(huán)；條件是至少R2、R3與R4之一為-SRR； X1、X2和X3為氫或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或�；鶊F；或與氮一起且與其成鍵的X1和X2可代表任選取代的包含4-10元環(huán)和0-3個選自O(shè)、N和S的另外的雜原子的雜芳族的或雜環(huán)基團；所述雜芳族的或雜環(huán)基團任選地進一步被一或多個任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或�；鶊F取代； RR為氫或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或酰基部分； RA為氫或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的或雜芳族的部分； RB為氫、-OH、-SO2RD，或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或酰基部分； RC為氫、-OH、-SO2RD，或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的、雜芳族的或酰基部分； RD為氫、-N(RE)2，或任選取代的脂肪族的、脂環(huán)族的、雜脂肪族的、雜環(huán)的、芳族的或雜芳族的部分；及 RE為氫或任選取代的脂肪族部分； 條件是當R1為氫；R2為-SRR；R3為氫；R4為氫；R5為氫；R6為氫； RR為且-NX1X2為時； X3不為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及2，4-二氨基喹唑啉化合物及組合物，其具有對調(diào)節(jié)HGF/SF活性有用的生物性質(zhì)。在某些實施方案中，所述化合物和組合物可用于癌瘤或其他增殖異常的疾病的治療和預(yù)防中。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/014420 英 |
