| 公開(公告)號 | CN101052627A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200580037505.4 |
| 申請日期 | 2005.10.26 |
| 專利名稱 | 作為糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑用于治療炎性疾病的新磺酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D261/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D261/08(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.29 SE 0402635-7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 哈肯·布萊德;克里斯特·亨里克森;維杰庫馬·赫利卡爾;馬蒂·萊皮斯托 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-26 PCT/SE2005/001608 |
| 進入國家日期 | 2007.04.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 桉 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： R3為任選地被U、X、Y和Z取代的苯基；或全部任選地被X、Y和Z取代的噻吩基、呋喃基或吡唑基； L3為鍵或CH2； U、X、Y和Z獨立地為氫、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4氟代烷基、C1-4氟代烷氧基、苯基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡啶基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡唑基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、芐氧基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、苯氧基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡啶氧基(任選地被鹵素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、硝基、氰基、S(O)2NH2、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR4R5；或X和Y結(jié)合形成稠合苯環(huán)或吡啶環(huán)； R4和R5獨立地為氫、C1-4烷基或C3-7環(huán)烷基； R1為氫或C1-4烷基； W為苯基、異唑基或吡唑基，環(huán)己基環(huán)，或苊環(huán)體系； W任選地被鹵素或C1-4烷基取代； L1為鍵或CH2； L2為鍵、O、NH、(CH2)n或CH2NH； n為1或2； R2為環(huán)己基、苯基、亞甲基二氧苯基、噻吩基、吡唑基、噻唑基、異唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、二氫吲哚基、二氫吲哚滿基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、喹啉基、四氫喹啉基、異喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、酞嗪基、[1，8]-二氮雜萘基、[1，6]-二氮雜萘基、喹啉-2(1H)-酮基、異喹啉-1(2H)-酮基、酞嗪-1(2H)-酮基、1H-吲唑基、1，3-二氫-2H-吲哚-2-酮基、異二氫吲哚-1-酮基、3，4-二氫-1H-異色烯-1-酮基、1H-異色烯-1-酮基，或苊環(huán)體系； R2任選地被鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4氟代烷基、C1-4氟代烷氧基、硝基、氰基、OH、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、芐氧基、咪唑基、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR6R7取代； R6和R7獨立地為氫、C1-4烷基或C3-7環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，包括它們的組合物，制備它們的方法和它們在醫(yī)學(xué)治療中的用途(例如調(diào)節(jié)溫血動物中的糖皮質(zhì)激素受體)。 |
| 國際公布 | 2006-05-04 WO2006/046914 英 |
