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含氮查耳酮衍生物的制備方法和用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101041646A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.26  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200710068441.5  
申請(qǐng)日期 2007.04.30  
專(zhuān)利名稱(chēng) 含氮查耳酮衍生物的制備方法和用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D295/112(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D295/112(2006.01)I;C07C225/16(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉 滔;徐仲淼;胡永洲;何俏軍;楊 波;楊曉春  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專(zhuān)利事務(wù)所有限公司  
代理人 張法高;趙杭麗  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種2’-羥基-3’-烷胺丙基-4’,6’-二取代查耳酮衍生物,結(jié)構(gòu)通式為: 其中: R1為氫原子、1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷烴; Ar為無(wú)取代、單取代、二取代或三取代的苯環(huán),苯環(huán)上的取代基為氫原子、鹵素原子、羥基、三氟甲基、甲砜基、含1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基、含1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基; R2為環(huán)狀或開(kāi)鏈的叔胺結(jié)構(gòu)NR3R4,其中R3和R4相同或不同,它們可以是甲基、乙基,含1-4個(gè)碳原子的烷基醇、烷基醚及其酯,含1-4個(gè)碳原子的羧酸及其酯,含1-4個(gè)碳原子的烷基胺,或R3、R4分別為碳、氧、及氮原子環(huán)合成的五元或六元環(huán)。  
摘要 一種2’-羥基-3’-烷胺丙基-4’,6’-二取代查耳酮衍生物,是以具有活性的2’-羥基查耳酮為先導(dǎo)物,在2’-羥基查耳酮母核上,通過(guò)烯丙醚化反應(yīng)、Claisen重排、環(huán)氧化反應(yīng)、加成反應(yīng)等得到2’-羥基-3’-烷胺丙基-4’,5’,6’-三取代查耳酮衍生物。藥理實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株有較好的體外抑制增殖作用,可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所用原料不僅來(lái)源廣泛,易于制備,而且反應(yīng)條件溫和,各步收率高,操作簡(jiǎn)便,生產(chǎn)成本較低,適合工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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