| 公開(公告)號(hào) | CN101142201A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580048827.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.29 |
| 專利名稱 | 取代的苯基-哌嗪化合物，它們的制備及在藥物中的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D295/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/14(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.30 EP 04380289.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·阿斯申布倫納;J·克勞斯;S·塔斯勒;A·武茲克;J·-R·奎恩塔納魯茨 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-29 PCT/EP2005/014190 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式I的取代的苯基-哌嗪化合物， 其中 X表示-CN、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-OR4、-O-R5、-NH2、-NR6-C(＝O)-R7、-NH-S(＝O)2-R8或-NH-R9； R1表示氫原子； 飽和的或不飽和的3-至9-元脂環(huán)基，其可以是未取代的或被獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和芐基，且所述脂環(huán)基可含有作為環(huán)成員的1、2或3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子且所述脂環(huán)基通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接，這些直鏈或支鏈基團(tuán)可以是未取代的或被獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；或 5-至10-元芳基或雜芳基，其可以是未取代的或被獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和芐基，且所述芳基或雜芳基通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6亞炔基連接，這些直鏈或支鏈基團(tuán)可含有作為鏈成員的1、2或3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子，且這些直鏈或支鏈基團(tuán)可以是未取代的或被獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2且其中所述雜芳基含有作為環(huán)成員的1、2或3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子； R2表示氫原子或-C(＝O)-R10部分； 或 R1和R2與橋氮一起形成硝基(NO2)-基團(tuán)或 5-或6-元雜芳基，其可含有作為環(huán)成員的1、2或3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧和硫的另外的雜原子且所述雜芳基可以是未取代的或被獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和芐基，且雜芳基可以與單環(huán)環(huán)系稠合，該單環(huán)環(huán)系可以是未取代的或被獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和芐基； 因此該環(huán)系的環(huán)為5-、6-或7-元環(huán)且可含有1、2或3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子； R3表示直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團(tuán)，其可以是未取代的或被獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2； R4表示直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團(tuán)，其可以是未取代的或被獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2； R5表示直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-10脂族基團(tuán)，其可以是未取代的或被獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；或 5-至10-元芳基或雜芳基，其可以是未取代的或被獨(dú)立選自以下的1、2或3個(gè)取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和芐基，且所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C2-6 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的取代的苯基-哌嗪化合物，它們的制備方法，包含所述取代的苯基-哌嗪化合物的藥物以及所述取代的苯基-哌嗪化合物在制備藥物中的用途，所述藥物其特別適合于預(yù)防和/或治療至少部分通過5-HT6受體介導(dǎo)的病癥或疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-07-06 WO2006/069807 英 |
