|
公開(公告)號
|
CN100335469C
|
|
公開(公告)日
|
2007.09.05
|
|
申請(專利)號
|
CN96192420.9
|
|
申請日期
|
1996.05.08
|
|
專利名稱
|
10-脫乙酰基-14β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物,其制備方法及含有它們的制劑
|
|
主分類號
|
C07D305/14(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D305/14(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
1995.5.19 IT MI95A001022
|
|
申請(專利權(quán))人
|
因迪納有限公司
|
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
E·伯姆巴狄利
|
|
地址
|
意大利米蘭
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
1996-05-08 PCT/EP1996/001919
|
|
進入國家日期
|
1997.09.08
|
|
專利代理機構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
|
|
代理人
|
張元忠
|
|
國省代碼
|
意大利;IT
|
|
主權(quán)項
|
結(jié)構(gòu)式(1)的化合物： 其中： X是＞C＝S，＞C＝NH或＞S＝O基團； OR1可以是α或β取向的羥基，烷基甲硅烷氧基，二氯甲氧羰基； R2是α或β取向的羥基，或Troc基，或者與碳原子相連形成酮基； R3是結(jié)構(gòu)式2的異絲氨酸殘基： R4是1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷基或鏈烯基，或芳基； R5是1-5個碳原子的烷基或鏈烯基，或芳基，或叔丁氧基。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及新的10-脫乙�；�-14 β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物。該新的衍生物具有細(xì)胞毒性和抗腫瘤活性，是在1，14位的羥基官能作用后由這種synton制備的硫代碳酸酯、亞氨基碳酸酯和亞硫酸酯，并且C10羥基可被氧化。隨后用各種取代的異絲氨酸鏈將這些衍生物的13-位酯化。本發(fā)明的產(chǎn)物經(jīng)過合適的配制后，可通過注射或口服給藥。
|
|
國際公布
|
1996-11-21 WO1996/036622 英
|
