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黃酮衍生物及制備和用途

公開(公告)號 CN101066961A  
公開(公告)日 2007.11.07  
申請(專利)號 CN200710069251.5  
申請日期 2007.06.08  
專利名稱 黃酮衍生物及制備和用途  
主分類號 C07D311/30(2006.01)I  
分類號 C07D311/30(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 浙江大學  
發(fā)明(設計)人 胡永洲;劉 滔;何俏軍;楊 波;羅沛華  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 杭州求是專利事務所有限公司  
代理人 張法高;趙杭麗  
國省代碼 浙江;33  
主權項 2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亞甲基黃酮衍生物,結構通式為: 其中 R1為1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷烴; Ar為無取代、單取代、二取代或三取代的苯環(huán),苯環(huán)上的取代基為氫原子、鹵原子、羥基、含1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基、含1至3個碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基; R2是開鏈或環(huán)狀的叔胺結構NR3R4,其中R3和R4相同或不同,為甲基、乙基、含1-4個碳原子的烷基醇及其酯、含1-4個碳原子的羧酸及其酯、含1-4個碳原子的烷基胺,或R3、R4分別與碳、氧及氮原子環(huán)合成五元或六元環(huán)。  
摘要 本發(fā)明提供一類含有氮原子的黃酮衍生物(2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亞甲基黃酮衍生物)。是在黃酮母核的8-位上引入不同的胺亞甲基結構,合成一系列2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亞甲基黃酮衍生物。本發(fā)明經(jīng)藥理實驗證實對多種腫瘤細胞株,包括Bel-7402,PC-3,ECA-109,A-549,HL-60和MCF-7等有體外抑制增殖作用,對細胞周期依賴性激酶1/周期素B的抑制活性表明這些化合物的抗腫瘤活性可部分歸因于它們對細胞周期的抑制作用,可在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發(fā)明的2-取代苯基-5,7-二含氧功能基-8-胺亞甲基黃酮衍生物的結構通式。  
國際公布  
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