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取代的苯并二氫吡喃衍生物、藥物及其在治療中的應(yīng)用

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101056868A  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580038117.8  
申請(qǐng)日期 2005.09.21  
專利名稱 取代的苯并二氫吡喃衍生物、藥物及其在治療中的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D311/58(2006.01)I  
分類號(hào) C07D311/58(2006.01)I;C07D311/64(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;C07D311/36(2006.01)I;C07D311/04(2006.01)I;A23L2/38(2006.01)I;A61K31/353(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I;C07D311/34(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.21 US 60/611,300;2004.11.19 AU PCT/AU2004/001619;2005.5.3 AU 2005201855  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾沃根研究控股有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·希頓;A·J·赫斯本德  
地址 澳大利亞新南威爾士  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-21 PCT/AU2005/001435  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.05.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 范 征  
國(guó)省代碼 澳大利亞;AU  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式(I)所示的化合物或其鹽或衍生物: 式中,R1是氫、羥基、鹵素、NR10R11、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C1-6氟烷基或任選用一個(gè)或多個(gè)羥基、氯、溴、碘或NR10R11基團(tuán)取代的C1-6烷基; 圖樣“”和R2一起代表雙鍵或者 圖樣“”表示單鍵,R2是氫、羥基、NR10R11、C1-3烷氧基、C1-3氟烷基、鹵素或任選用一個(gè)或多個(gè)羥基、氯、溴、碘或NR10R11基團(tuán)取代的C1-3烷基; R3是氫、羥基、鹵素、NR10R11、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6氟烷基、C2-6烯基、COOR12、COR13、(O)nC1-4亞烷基NR14R15或任選用一個(gè)或多個(gè)羥基、氯、溴、碘或NR10R11基團(tuán)取代的C1-6烷基; R4、R5、R6、R7、R8和R9獨(dú)立為氫、羥基、鹵素、NR10R11、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6氟烷基、C2-6烯基、COOR12、COR13或任選用一個(gè)或多個(gè)羥基、氯、溴、碘或NR10R11基團(tuán)取代的C1-6烷基; R10、R11和R12獨(dú)立為氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或三烷基甲硅烷基; R13是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或NR10R11; n表示0或1;和 R14和R15獨(dú)立地代表氫或C1-6烷基或NR14R15,當(dāng)二者結(jié)合在一起時(shí)代表5或6元的雜芳基或雜環(huán)基; 及其藥學(xué)上可接受的鹽, 前提是當(dāng)R1代表氫且“”是單鍵時(shí)R2不代表氫。  
摘要 描述了新型取代的苯并二氫吡喃衍生物和中間體化合物,含有它們的組合物,它們的制備方法和作為治療性藥物,特別是抗癌癥和化療選擇性藥物的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2006-03-30 WO2006/032085 英  
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