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苯并硫雜庚英回腸膽汁酸轉運抑制劑

公開(公告)號 CN100360519C  
公開(公告)日 2008.01.09  
申請(專利)號 CN02822177.X  
申請日期 2002.09.05  
專利名稱 苯并硫雜庚英回腸膽汁酸轉運抑制劑  
主分類號 C07D337/08(2006.01)I  
分類號 C07D337/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.9.7 GB 0121622.5  
申請(專利權)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設計)人 I·斯塔克;M·U·J·達爾斯特倫;D·布羅姆貝里  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2002-09-05 PCT/GB2002/004029  
進入國家日期 2004.05.08  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 一種式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽: 其中: R1和R2其中之一選自氫或C1-6烷基,而另一個為C1-6烷基; Rx和Ry其中之一選自氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基,而另一個為氫; R3、R5和R6分別為氫; R4為下式(IA)基團: X為-S-; 環(huán)A是芳基或雜芳基單環(huán),該單環(huán)含有5-6個原子,并且在雜芳基單環(huán)中,這5-6個原子中至少有一個為硫;其中環(huán)A任選被一個選自R17的取代基取代; R7、R8和R9分別為氫; n為1; m為0且R10不存在; R11是羧基、磺基、亞磺基或下式(IB)基團: 其中: q為0且Y不存在; p為1-3; R12和R13分別為氫; r為0且R14不存在; R15是羧基、磺基或亞磺基; R17選自鹵素或羥基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物(其中變項基團在本說明書中定義)、藥學上可接受的鹽、溶劑化物、這類鹽的溶劑化物和前藥,以及它們作為回腸膽汁酸轉運(IBAT)抑制劑用于治療高脂血癥的用途。還描述了其制備方法及含有它們的藥用組合物。  
國際公布 2003-03-20 WO2003/022830 英  
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