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一種制備4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-丁胺的方法

公開(公告)號(hào) CN101029045A  
公開(公告)日 2007.09.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710026677.2  
申請(qǐng)日期 2007.02.02  
專利名稱 一種制備4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-丁胺的方法  
主分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 廣東東陽(yáng)光藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳 賀;符兆林;汪東峨;任現(xiàn)金  
地址 523808廣東省東莞市松山湖北部科技工業(yè)園工業(yè)北路  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 東莞市華南專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 張 明  
國(guó)省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-丁胺(I)的方法,其特征在于:所述方法包括下列步驟: (a)3-(咪唑-4-基)吡啶(II)與4-溴丁基酞亞胺(III)在適當(dāng)?shù)娜軇┑淖饔孟拢栊詺怏w保護(hù)下,用無機(jī)弱堿催化反應(yīng)得到化合物2-[4-(4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基)丁基]酞亞胺(IV); (b)2-[4-(4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基)丁基]酞亞胺(IV)在鹽酸肼與堿的作用下得到化合物4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-丁胺(I)。  
摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥中間體化合物,它公開了一種制備4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-丁胺的方法,該方法以3-(咪唑-4-基)吡啶為原料,經(jīng)加成、肼解得最后產(chǎn)物,該制備方法避免了使用高毒昂貴的原料,反應(yīng)條件易于控制,收率得到提高,降低了生產(chǎn)成本,增加了生產(chǎn)的安全性。  
國(guó)際公布  
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