| 公開(公告)號 | CN101029042A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200610078531.8 |
| 申請日期 | 2000.08.25 |
| 專利名稱 | 二環(huán)類雄激素和孕甾酮受體調(diào)節(jié)化合物和方法 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D239/80(2006.01)I;C07D265/18(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | 00814750.7 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.27 US 60/150,987 |
| 申請(專利權(quán))人 | 利甘德藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·直;C·特格利;B·皮奧;C·阿彥 范 厄維倫;M·莫塔梅蒂;E·馬廷波羅;S·維斯特;R·希古齊;L·哈曼;L·法默 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 章社杲;張 英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有下式的化合物及其可藥用鹽： 其中： R1和R2分別獨立地選自COR3、CSR3、SO2R3、NO、NR3R4、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8鹵代鏈烯基、C2-C8鹵代炔基、C1-C8雜烷基、C2-C8雜烯基、C2-C8雜炔基、(CH2)nR3A、芳基和雜芳基，其中所述烷基、鏈烯基、炔基、鹵代烷基、鹵代鏈烯基、鹵代炔基、雜烷基、雜烯基、雜炔基、芳基、和雜芳基未取代或被F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、CN、NO2、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基取代；或者 R1和R2一起形成3-9元烷基、烯基、雜烷基、或雜烯基環(huán)，其中所述烷基、烯基、雜烷基或雜烯基環(huán)未取代或被F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基取代；或者 R1和R2一起形成一個下述基團(tuán)： R3和R4分別獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C-C8雜烷基、雜芳基和芳基，其中所述烷基、鏈烯基、炔基、鹵代烷基、雜烷基、雜芳基和芳基未取代或被鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基取代； R3A是芳基或雜芳基，其中所述芳基和雜芳基未取代或被鹵素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基取代； R5選自氫、F、Cl、Br、I、OR3、SR3、NR3R4、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基； R6選自F、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、CFH2、CN、CF2Cl、CF2OR3、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、CO2R3、NR3R4、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4鹵代鏈烯基、C2-C4鹵代炔基、C1-C4雜烷基、C2-C4雜烯基和C2-C4雜炔基，其中所述烷基、鏈烯基、炔基、鹵代烷基、鹵代鏈烯基、鹵代炔基、雜烷基、雜烯基、雜炔基未取代或被F、Cl、Br、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基取代； R7和R8分別獨立地選自氫、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、 NR3CR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3COR4、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基和C1-C8雜烷基； R9選自氫、P、Br、Cl、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4雜烷基； R10選自： R11選自氫、F、Br、Cl、I、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6雜烷基、NO2、CN、CF3、OR3、NR3R4、SR3、SOR3和SO2R3； R12選自F、Br、Cl、I、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3R4和C1-C4鹵代烷基； R15選自F、Br、Cl、I、CN、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4雜烷基、OR16、NR16R4、SR16、CH2R16、COR3、CO2R3、CONR3R4、SOR3和SO2R3； R16選自氫、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8雜烷基、CH2R3A、芳基、雜芳基、COR17、CO2R17和CONR17R17； R17選自氫、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4雜烷基； R18和R19分別獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6雜烷基：或者 R18和R19一起形成3-7元環(huán)； R20是芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基未取代或被F、Cl、Br、CN、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、NO2、NR3R3、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4雜烷基取代； R22和R23分別獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和C1-C6雜烷基；或者 R22和R23一起形成3-7元環(huán)； R25-R30分別獨立地選自氫、F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6雜烷基、C2-C6炔基和C2-C6鏈烯基，其中所述烷基、鹵代烷基、雜烷基、炔基、和鏈烯基未取代或被F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4雜烷基、芳基或雜芳基取代，并且所述芳基和雜芳基未取代或被F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3或C1-C6烷基取代；或者 任意兩個R25、R26、R27、R28、R29和R30一起形成3-7元烷基或烯基或雜烷基環(huán)；或者 任意四個R25、R26、R27、R28、R29和R30一起形成稠合芳環(huán)； RA選自氫、ORC、O2CRC、(CH2)nORC、NHRC、NHCORC、F、Cl、Br、I、CN、SCN、和SCH3； RB選自氫、F、Cl、Br、I、CHF2、CF3、C1-C6烷基、芳基和雜芳基，其中所述烷基、芳基和雜芳基未取代或被F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3或C1-C6烷基取代； RC選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8雜烷基和(CH2)nRD； RD是芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基未取代或被F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3或C1-C6烷基取代； Q是O或S； U選自V、OCR22R23、SCR22R23、NR3CR22R23和CR3R4CR22R23； V選自O(shè)、NR3、CR22R23、CR3R4O和CR3R4S； W選自O(shè)、S、NR3和CR3R4； X選自O(shè)、S和NR16； Y選自O(shè)、S、NR3、NOR3和CR3R4； Z選自O(shè)、S、NR3、C＝O和CR25R26；或者 Z是兩個氫； n是1、2或3；且 m是1-5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于調(diào)節(jié)由AR和PR介導(dǎo)的生物過程的化合物、藥物組合物和方法。更具體來說，本發(fā)明涉及非甾類化合物和組合物，它們是AR和PR的高親和性、高特異性激動劑、部分激動劑(即部分激活劑和/或組織特異性激活劑)和拮抗劑。本發(fā)明還提供了用于制備所述化合物和藥物組合物的方法，以及用于其合成的重要中間體。 |
| 國際公布 |
