| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101018782A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580030459.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.13 |
| 專利名稱 | 治療炎性疾病的乙內(nèi)酰脲化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.16 US 60/588,502 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·于;L·童;L·陳;J·A·科茲洛夫斯基;B·J·拉維;N-Y·施;V·S·馬迪森;G·周;P·奧爾思;Z·郭;M·K·C·王;D·-Y·楊;S·H·金;B·尚卡 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-13 PCT/US2005/024771 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.03.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由式(I)代表的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或異構(gòu)體，其中： X選自-S-、-C(R4)2-或-N(R4)-； T選自H(此時(shí)不存在U和V)、烷基、鏈烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基，所述芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基任選與一或多個(gè)選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基的部分稠合，其中T的任何上述烷基、鏈烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基各自為未取代的或任選被一至四個(gè)R10部分獨(dú)立地取代，所述R10部分可為相同或不同的，各R10部分獨(dú)立選自以下的R10部分； U不存在或存在，且如果存在，則U選自共價(jià)鍵、-N(R4)-、-N(R4)C(R4)2-、-N(R4)C(O)-、-O-、-N(R4)S(O)2-、-N(R4)C(O)N(R4)-和-N(R4)C(S)N(R4)-； V不存在或存在，且如果存在，則V選自烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基，所述芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基任選與一或多個(gè)選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基的部分稠合，其中任何上述烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基各自為未取代的或任選被一至四個(gè)R10部分獨(dú)立地取代，所述R10部分可為相同或不同的，各R10部分獨(dú)立選自以下的R10部分； Y不存在或存在，且如果存在，則Y選自共價(jià)鍵、-(C(R4)2)n-、-N(R4)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-N(R4)C(O)N(R4)-、-S(O)2N(R4)-、-N(R4)-S(O)2、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)-和-S(O)2-； Z不存在或存在，且如果存在，則Z選自共價(jià)鍵、-(C(R4)2)n-、-N(R4)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-N(R4)C(O)N(R4)-、-S(O)2N(R4)-、-N(R4)-S(O)2-、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)-和-S(O)2-； n為1至3； R1選自H、-OR4、鹵素、烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基芳基、烷基雜芳基和芳基烷基，其中R1的烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基芳基、烷基雜芳基和芳基烷基各自為未取代的或任選被一至四個(gè)R20部分獨(dú)立地取代，所述R20部分可為相同或不同的，各R20部分獨(dú)立選自以下的R20部分，條件是當(dāng)Y存在且Y為N、S或O時(shí)，則R1不為鹵素； R2選自H、-OR4、鹵素、烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基芳基、烷基雜芳基和芳基烷基，其中R2的烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基芳基、烷基雜芳基和芳基烷基各自為未取代的或任選被一至四個(gè)R20部分獨(dú)立地取代，所述R20部分可為相同或不同的，各R20部分獨(dú)立選自以下的R20部分，條件是當(dāng)Z存在且Z為N、S或O時(shí)，則R2不為鹵素； 各R4為相同或不同的且獨(dú)立選自H和烷基； R10選自-OR4、-N(R4)2、-S(O)-、-S(O)2-、-N(R4)S(O)2-、-S(O)2N(R4)-、-O(氟烷基)、鹵素、烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基，其中R10的烷基、氟烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烷基芳基和芳基烷基各自為未取代的或任選被一至四個(gè)R30部分獨(dú)立地取代，所述R30部分可為相同或不同的，各R30部分獨(dú)立選自以下的R30部分； R20選自鹵素、烷基、氟烷基；且 R30選自鹵素、烷基和氟烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或異構(gòu)體，其可用于治療由MMPs、ADAM、TACE、TNF-或其組合介導(dǎo)的疾病或病癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-23 WO2006/019768 英 |
