公開(公告)號 | CN101012222A |
公開(公告)日 | 2007.08.08 |
申請(專利)號 | CN200710056778.4 |
申請日期 | 2007.02.13 |
專利名稱 | 一種伊曲康唑的合成方法 |
主分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 天津力生制藥股份有限公司 |
發(fā)明(設計)人 | 姜根華;劉遵利;白 偉;郭辰昱 |
地址 | 300111天津市南開區(qū)黃河道491號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 天津市鼎和專利商標代理有限公司 |
代理人 | 馮舜英 |
國省代碼 | 天津;12 |
主權(quán)項 | 一種伊曲康唑的合成方法,其特征在于:其最后一步的縮合反應的合成步驟包括: 1)將磺酸酯物溶解在有機溶劑中,并與無機堿水溶液、抗氧化劑和季銨鹽類相轉(zhuǎn)移催化劑混合; 2)加入羥基物,羥基物與磺酸酯物的克分子比為0.8~1.5∶1; 3)升溫至50~110℃,回流反應5~20小時; 4)之后降溫至40℃,分去水相; 5)繼續(xù)降溫至20~30℃,過濾得伊曲康唑粗品。 |
摘要 | 本發(fā)明公開了一種伊曲康唑的合成方法。本發(fā)明方法對伊曲康唑的合成工藝中最后一步的縮合反應進行了改進,步驟包括將磺酸酯物溶解在有機溶劑中,并與無機堿水溶液、抗氧化劑和季銨鹽類相轉(zhuǎn)移催化劑按所述比例混合,再按所述比例加入羥基物,之后升溫至50~110℃,回流反應5~20小時,然后降溫至40℃,分去水相,繼續(xù)降溫至20~30℃,過濾得伊曲康唑粗品。本方法克服了現(xiàn)在一直沿用工藝中的缺陷,從而使伊曲康唑粗品的收率由原來的80%左右提高到90%以上,伊曲康唑粗品的質(zhì)量得到顯著提高,伊曲康唑精品的生產(chǎn)成本大幅降低。 |
國際公布 |